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1.药品名称

卡比唑5mg片

2.定性和定量组成

每片含有5毫克的肉唑。

已知效果的赋形剂:

每片含有70.00mg乳糖无水。

有关完整的赋形符列表,请参见6.1节。

3.制药形式

平板电脑。

白色6.30mm,圆形,未涂布片,一面去凸“5”,另一面有折线。

计分线只是为了便于吞咽,而不是分成相等的剂量。

4.临床资料
4.1治疗适应症

肉溴唑5毫克片剂是抗甲状腺剂。在需要减少甲状腺功能的情况下,在成人和儿童中表明了。

这些条件是:

1.甲状腺机能亢进。

2.甲状腺机能亢进患者甲状腺切除术的准备工作。

3.放射碘治疗前后的治疗。

4.2管理方法和方法

卡比马唑5mg片剂只有在经实验室检测证实甲状腺功能亢进的情况下才应使用。

剂量学

年纪大的人

不需要特殊的剂量方案,但应注意观察禁忌症和警告,因为有报道称,中性粒细胞恶液质致命结局的风险可能在老年人(65岁或以上)更大。

儿科人口

在儿童和青少年(3至17岁)

通常的初始每日剂量为15mg /天根据反应调整。

适用于2岁及以下儿童

卡比唑用于2岁以下儿童的安全性和有效性尚未得到系统评价。因此不建议2岁以下儿童使用卡比唑。

成年人

初始剂量为20毫克至60毫克,分两至三次服用。

剂量应根据甲状腺功能进行滴定,直到患者甲状腺功能正常,以减少过度治疗和由此产生的甲状腺功能减退的风险。

随后的治疗可能以两种方式之一进行。

维持方案:终剂量一般为每天5mg - 15mg,可作为单次日剂量服用。治疗应持续至少6个月至18个月。建议进行连续甲状腺功能监测,并适当调整剂量,以保持甲状腺正常状态。

阻断替代方案:剂量维持在初始水平,即20mg - 60mg /天,同时补充l -甲状腺素,50mcg - 150mcg /天,以预防甲状腺功能减退。治疗应持续至少6个月至18个月。建议单次剂量少于20mg时,应服用卡比唑5mg片剂。

管理方法

用于口语

4.3禁忌症

- 对活性物质的超敏感性或第6.1节中列出的任何赋形剂。

-严重的、已有的血液病,

- 严重的肝功能不全。

-服用卡比马唑或其活性代谢物噻马唑后有急性胰腺炎病史的患者。

4.4使用时的特别警告和注意事项

骨髓抑制包括中性粒细胞减少,嗜酸性粒细胞增多,白细胞减少和粒细胞缺乏症已被报道。因卡比马唑引起的粒细胞缺乏症而死亡的病例也有报道。

还报道了罕见的韧皮细胞贫症/消除性贫血和分离出血小阴失症病例。另外,已经报道了非常罕见的血液解性贫血病例。

应始终警告患者的喉咙痛,瘀伤或出血,口腔溃疡,发烧和萎靡不振,应当指示停止药物并立即寻求医疗建议。在这些患者中,应立即进行白细胞计数,特别是在有任何感染的临床证据的情况下。

有上市后的报告,急性胰腺炎患者接受卡比马唑或其活性代谢物噻马唑。如发生急性胰腺炎,应立即停用卡比唑。卡比马唑或其活性代谢物噻马唑后有急性胰腺炎病史的患者不得使用卡比马唑。再次暴露可能导致急性胰腺炎的复发,与发病时间减少。

当患者出现任何肝功能紊乱的体征和症状(上腹部疼痛、厌食、全身瘙痒)时,应立即停药并进行肝功能检查。

尽早停用该药将增加完全康复的机会。

肉扎唑应在轻度中等肝功能不全的患者中谨慎使用如发现肝功能异常,应停止治疗。由于肝脏疾病,半衰期可能会延长。

卡比唑在给药时应暂时停用(以避免甲状腺危象)。

不能遵守使用说明或不能定期监测的患者不应接受卡比唑治疗

对于可能有困惑或记忆力差的患者,应该定期进行全血细胞计数检查。

患有肺炎患者的预防措施应在含有肉蟹唑初始治疗期间恶化的患者。由于肺炎患者可能会出现气管梗阻。

卡比唑对有生育潜力的非孕妇的应用应基于个体风险/受益评估(见第4.6节)。

卡比马唑、活性代谢物噻马唑(甲巯咪唑)和丙基硫氧嘧啶之间存在交叉过敏的风险。

有生育潜力和怀孕的妇女

育龄潜力的妇女必须在治疗过程中使用有效的避孕措施。在孕妇中使用肉毒唑必须基于个性的利益/风险评估。如果在妊娠期间使用肉甲唑,则应施用最低有效剂量,没有额外给予甲状腺激素。保证关闭母体,胎儿和新生儿监测(见第4.6节)。

卡比唑片剂5毫克含有乳糖

患有半乳糖不耐受的遗传问题的患者,总乳糖酶缺乏或葡萄糖 - 半乳糖吸收不应该服用这种药

4.5与其他药品的相互作用及其他形式的相互作用

人们对相互作用知之甚少。

交互作用研究尚未在儿科患者中进行。

在同时施用能够诱导农林细胞症的药物治疗的情况下需要特别注意。

由于肉碱是一种维生素K拮抗剂,因此可以加剧抗凝血剂的效果。应考虑额外监测PT / INR,特别是在外科手术前。

如果甲状腺机能亢进症患者接受抗甲状腺药物治疗而不减少茶碱剂量,血清茶碱水平会增加,并可能产生毒性。

强的松龙和卡比唑联合使用可能会增加强的松龙的清除率。

卡比唑可抑制红霉素的代谢,导致红霉素清除率降低。

当服用稳定洋地黄苷的甲亢患者变为甲状腺正常时,血清洋地黄水平可能升高;可能需要减少洋地黄苷的剂量。

甲状腺机能亢进可能导致高萃取率的-肾上腺素能阻滞剂清除增加。当甲亢患者变为甲状腺正常时,可能需要减少β受体阻滞剂的剂量。

4.6生育,怀孕和哺乳期

育儿潜力的妇女

有生育潜力的妇女在治疗期间必须采取有效的避孕措施(见第4.4节)。

生育能力

目前尚无卡比唑对生育能力影响的临床资料。对怀孕大鼠的研究表明,在胚胎期(妊娠第9-21天),临床相关剂量的卡比唑可能会导致分娩幼崽的生育能力下降,如睾丸重量减少,精子质量和数量恶化,睾丸类固醇生成减少,睾丸结构破坏。观察到的影响可能是由于在胚胎期暴露于卡比唑的大鼠雄激素生物合成的恶化。

怀孕

肉蟹唑穿过胎盘,但是,如果母亲的剂量在标准范围内,并且监测她的甲状腺状态;没有新生儿甲状腺异常的证据。

研究表明,甲状腺机能亢进未得到治疗的母亲所生的孩子,其先天性畸形的发生率要高于接受卡比唑治疗的母亲。

然而,在妊娠期间使用卡比唑或其活性代谢物甲巯咪唑后,已观察到先天性畸形的病例。

这些畸形,特别是后鼻孔闭锁和先天性皮肤发育不全(先天性头皮缺陷)与经胎盘暴露卡比唑和甲巯咪唑之间的因果关系不能被排除。

因此,对有生育潜力的非孕妇使用卡比唑应基于个体风险/受益评估(见4.4节)。

还报道了肾,颅骨,心血管先天性缺陷,外蛋白,胃肠道畸形,脐畸形和十二指肠闭锁的病例。

因此,只有当丙基硫酸不合适时,肉扎唑应仅在妊娠中使用。如果妊娠用于怀孕的羧唑,则必须通过患者的临床状况调节肉毒唑的剂量。可以使用最低剂量,这通常可以在术语前三到四周停药,以降低新生儿并发症的风险

阻断替代方案不应在妊娠期间使用,因为在最后三个月很少有甲状腺素穿过胎盘。

甲状腺机能亢进的孕妇应充分治疗,以防止严重的孕产妇和胎儿并发症。

炖甲唑能够穿过人胎盘。

根据流行病学研究和自发报告的人类经验,卡比唑在妊娠期间服用,特别是在妊娠的前三个月和高剂量服用,被怀疑会导致先天性畸形。

报告的畸形包括先天性皮肤发育不全、颅面畸形(后鼻孔闭锁;面部畸形),脐外型,食道闭锁,脐肠系膜导管异常,室间隔缺损。

卡比唑只能在经过严格的个人效益/风险评估后在怀孕期间使用,且只能在最低有效剂量下使用,不需要额外的甲状腺激素。如果在妊娠期间使用卡比唑,建议密切监测孕产妇、胎儿和新生儿(见第4.4节)。

哺乳

卡比唑是在母乳中分泌的,如果在哺乳期间继续治疗,患者不应继续母乳喂养她的婴儿。

4.7对驾驶和使用机器能力的影响

不相关的。

4.8不良影响

不良反应通常发生在治疗的前八周。最常见的反应是恶心,头痛,关节痛,轻度胃痛,皮疹和瘙痒。这些反应通常是自我限制的,可能不需要撤离药物。

儿科人口

儿童不良反应的频率、类型和严重程度似乎与成人相当。

血液和淋巴系统疾病

骨髓抑制包括中性粒细胞减少,嗜酸性粒细胞增多,白细胞减少和粒细胞缺乏症已被报道。因卡比马唑引起的粒细胞缺乏症而死亡的病例也有报道。

还报道了罕见的韧皮细胞贫症/消除性贫血和分离出血小阴失症病例。另外,已经报道了非常罕见的血液解性贫血病例。

应始终警告患者的喉咙痛,瘀伤或出血,口腔溃疡,发烧和萎靡不振,应当指示停止药物并立即寻求医疗建议。在这些患者中,应立即进行白细胞计数,特别是在有任何感染的临床证据的情况下。

普遍淋巴结病。

免疫系统疾病

血管水肿和多系统过敏反应,如皮肤血管炎,肝,肺和肾的影响发生。

内分泌失调

胰岛素自身免疫综合征(血糖水平的明显下降)。

神经系统紊乱

头痛,神经炎,多变病变。

血管疾病

出血。

胃肠道功能紊乱

恶心,轻度胃肠不适。

已经观察到味觉丧失。

急性唾液腺肿胀。

未知:急性胰腺炎

肝胆的障碍

肝功能检查异常、肝炎、胆汁淤积性肝炎、胆汁淤积性黄疸和最常见的黄疸等肝脏疾病已被报道;在这些情况下,卡比马唑片应停用。

皮肤和皮下组织疾病

皮疹、瘙痒、荨麻疹。脱发偶尔也有报道。

在成人和儿科患者(包括Stevens-Johnson综合征)(包括孤立的报告中非常罕见)(包括广泛性皮炎,包括孤立病例)的严重形式(包括广泛性皮炎)的严重皮肤过敏反应反应。

肌肉骨骼和结缔组织疾病

据报道,孤立的肌病病例。在摄入肉毒唑后经历肌痛的患者应具有监测的肌酸磷酸氨基酶水平

一般疾病和管理现场条件

发烧,不适。

损伤、中毒和手术并发症

瘀血

可疑不良反应报告

如果你有任何副作用,告诉你的医生或药剂师。这包括本小册子中没有列出的任何可能的副作用。你也可以通过黄牌计划www.mhra.gov.uk/yellowcard中列出的国家报告系统直接报告副作用,或者在谷歌Play或苹果应用商店中搜索MHRA黄牌。万博2.0下载苹果通过报告副作用,您可以帮助提供更多关于这种药物安全性的信息

4.9过量

症状

单次大剂量服用不太可能出现症状。

治疗

没有表明任何特定的治疗。

5.药理学特性
5.1药效学性质

ATC代码:H03B B01

药物治疗组:含硫咪唑衍生物

的作用机制

卡比马唑是一种硫代酰胺,是一种前药,经过快速和几乎完全的代谢生成活性代谢物噻马唑,也被称为甲巯咪唑。其作用方法被认为是抑制碘化物的组织和碘甲状腺原氨酸残基的偶联,进而抑制甲状腺激素的合成。

5.2药代动力学性质

吸收

卡比马唑可迅速代谢成噻马唑。口服后,活性部分噻amazole的血药浓度峰值出现在1 - 2小时。

分布

噻amazole的总分配体积为0.5 1/kg。噻马唑集中于甲状腺。这种甲状腺内浓度的噻马唑具有延长其活性的作用。然而,甲亢患者服用噻马唑的半衰期比正常对照组短,因此甲亢活跃时需要更频繁的初始剂量。

生物转化

硫胺适度地与血浆蛋白质结合。

卡比唑的半衰期为5。3到5。4小时。肾脏或肝脏疾病也可能延长血浆半衰期。参见4.2节。

噻马唑穿过胎盘,出现在母乳中。血浆与牛奶的比例接近统一。

消除

超过90%的口服卡比马唑作为噻马唑或其代谢物从尿液中排出。剩下的出现在粪便中。有10%肠肝循环。

5.3临床前安全数据

除了产品特性摘要的其他部分中已经包含的数据外,没有与开处方者相关的临床前数据。

6.药品详情
6.1赋形剂列表

无水乳糖

Croscarmellose钠

镁硬脂酸盐

6.2不兼容

不适用。

6.3保质期

3年

6.4储存的特殊预防措施

把水疱放在外面的纸盒里,以避光。

6.5集装箱的性质和内容

吸塑包装由白色不透明PVC/PE/PVDC作为成型材料和普通铝箔作为盖材料组成。

包装尺寸:100片

6.6处理和其他处理的特殊注意事项

没有特殊要求。

7.市场营销授权持有者

Tillomed实验室有限公司

220贝形野生泥场,大船队,

卢顿,LU2 8 dl

英国

8.市场营销授权数量(s)

PL 11311/0614

9.首次授权/续期授权的日期

11/02/2019

10.文本修订日期

25/07/2019