此信息适用于健康专业人士使用

1.药品名称

卡比唑20mg片

2.定性和定量组成

每片片剂含有20毫克的肉唑。

具有已知效果的赋形剂:

每片含有280.00mg乳糖无水。

有关辅料的完整列表,请参见第6.1节。

3.药物形式

药片。

白色彩色9.60mm,圆形,未涂层的片剂,在一侧的debossed“20”和另一侧的断裂。

得分线只是为了便于易于吞咽而不能分成相等的剂量。

4.临床详情
4.1治疗迹象

卡比唑20mg片是一种抗甲状腺药物。它适用于所有需要甲状腺功能降低的情况下的成人和儿童。

这些条件是:

甲状腺功能亢进。

2.甲状腺功能亢进中的甲状腺切除术的制备。

3.在疗程之前治疗和后碘治疗。

4.2管理方法和方法

只有在通过实验室测试证实甲状腺功能亢进症,只能施用肉碱20mg片剂。

病理学

老年人

不需要特殊的剂量方案,但应注意观察禁忌症和警告,因为据报道,老年人(65岁或以上)可能更大的致命结果对中性粒细胞多变的风险更大。

儿科人口

在儿童和青少年(3至17岁)

通常根据反应调整每天15毫克的初始日剂量。

用于儿童(2岁及以下)

尚未系统地评估2岁以下儿童的肉毒唑的安全性和疗效。因此,不推荐使用在2岁以下的儿童中使用肉甲唑。

成年人

初始剂量在20mg至60mg的范围内,含两到三剂量。

剂量应滴定甲状腺功能,直至患者是Euthyroid的,以降低过度治疗和所得甲状腺功能亢进的风险。

然后可以以两种方式之一施用随后的治疗。

维护方案:最终剂量通常为每天5mg至15mg的范围,可作为单每日剂量。疗法应持续至少六个月,长达18个月。建议使用连续甲状腺功能监测,以及适当的剂量修饰,以保持Euthyroid状态。

封闭式方案:剂量在初始水平保持,即每天20mg至60mg,补充L-甲状腺素,每天50mc至150mcg,以防止甲状腺功能亢进。疗法应持续至少六个月,长达18个月。如果建议单个剂量小于20mg,则旨在促进肉咔唑5mg片剂。

管理方法

用于口服使用

4.3禁忌症

- 对活性物质的超敏感性或第6.1节中列出的任何赋形剂。

- 严重,预先存在的血液学条件,

- 严重的肝功能不全。

- 患者患有肉毒唑或其活性代谢产物后急性胰腺炎病史的患者。

4.4特殊警告和使用预防措施

据报道,骨髓抑郁症,包括中性粒细胞减少症,嗜酸性粒细胞,白细胞减少症。据报道,携带肉毒唑诱导的毒素细胞瘤病的死亡率。

全血细胞减少/再生障碍性贫血和孤立性血小板减少的罕见病例也有报道。此外,还报告了非常罕见的溶血性贫血病例。

应始终警告患者的喉咙痛,瘀伤或出血,口腔溃疡,发烧和萎靡不振,应当指示停止药物并立即寻求医疗建议。在这些患者中,应立即进行白细胞计数,特别是在有任何感染的临床证据的情况下。

患有肉碱患者或其活性代谢物硫唑蛋白患者的急性胰腺炎后营销报告。在急性胰腺炎的情况下,应立即停止肉毒唑。在施用肉毒唑或其活性代谢物硫唑后,不得向患有急性胰腺炎历史的患者提供肉毒唑。重新暴露可能导致急性胰腺炎的复发,减少时间才能发作。

患有肝脏疾病的任何迹象和症状的发作(上腹部疼痛,厌食,血管瘙痒症),应停止药物,并立即进行肝功能试验。

早期撤离药物将增加完全恢复的机会。

肉扎唑应在轻度中等肝功能不全的患者中谨慎使用如果发现异常肝功能,应停止处理。由于肝脏疾病,半衰期可能会延长。

卡比唑在给药时应暂时停用(以避免甲状腺危象)。

无法遵守使用说明或无法定期监测患者的患者不应用肉类唑治疗

应在可能混淆或内存差的患者中进行常规的全血计检查。

患有肺炎患者的预防措施应在含有肉蟹唑初始治疗期间恶化的患者。由于肺炎患者可能会出现气管梗阻。

卡比唑对有生育潜力的非孕妇的应用应基于个体风险/受益评估(见第4.6节)。

卡比马唑、活性代谢物噻马唑(甲巯咪唑)和丙基硫氧嘧啶之间存在交叉过敏的风险。

生育潜力和怀孕的妇女

育龄潜力的妇女必须在治疗过程中使用有效的避孕措施。在孕妇中使用肉毒唑必须基于个性的利益/风险评估。如果在妊娠期间使用肉甲唑,则应施用最低有效剂量,没有额外给予甲状腺激素。保证关闭母体,胎儿和新生儿监测(见第4.6节)。

肉甲唑20毫克片剂含有乳糖。

患有半乳糖不耐受的遗传问题患者,总乳糖酶缺乏或葡萄糖 - 半乳糖吸收不应服用这种药。

4.5与其他药品的互动和其他形式的相互作用

几乎是众所周知的相互作用。

在儿科患者中尚未进行相互作用研究。

在同时施用能够诱导农林细胞症的药物治疗的情况下需要特别注意。

由于肉碱是一种维生素K拮抗剂,因此可以加剧抗凝血剂的效果。应考虑额外监测PT / INR,特别是在外科手术前。

如果用甲状腺功能亢进的药物治疗甲状腺药物治疗而不减少茶碱剂量,则可能会增加血清细胞的血清水平可以增加和毒性。

泼尼松龙和肉甲唑的共同施用可能导致泼尼松龙的间隙增加。

肉扎唑可能抑制红霉素的代谢,导致红霉素的间隙降低。

当甲状腺素患者在稳定的洋地黄糖苷方面变成Euthdroid时,可能会增加血清洋地黄水平;可能需要减少替代糖苷的剂量。

甲状腺功能亢进症可能导致β-肾上腺素能阻滞剂的间隙增加,提取率高。当甲状腺素患者变为Euthdroid时,可能需要减少β受体阻滞剂的剂量降低。

4.6生育,怀孕和哺乳期

育儿潜力的妇女

有生育潜力的妇女在治疗期间必须采取有效的避孕措施(见第4.4节)。

生育率

目前尚无卡比唑对生育能力影响的临床资料。对怀孕大鼠的研究表明,在胚胎期(妊娠第9-21天),临床相关剂量的卡比唑可能会导致分娩幼崽的生育能力下降,如睾丸重量减少,精子质量和数量恶化,睾丸类固醇生成减少,睾丸结构破坏。观察到的影响可能是由于在胚胎期暴露于卡比唑的大鼠雄激素生物合成的恶化。

怀孕

肉蟹唑穿过胎盘,但是,如果母亲的剂量在标准范围内,并且监测她的甲状腺状态;没有新生儿甲状腺异常的证据。

研究表明,先天性畸形的发病率更大,母亲的甲状腺功能亢进症仍未治疗,而不是在用肉蟹唑治疗的人中进行过度治疗。

然而,在使用妊娠期间使用肉毒唑或其活性代谢物甲基咪唑后,已经观察到先天性畸形的病例。

不能排除这些畸形,尤其是Choanal Atresia和Aplasia Cutis Congenita(先天性头皮缺陷)的因果关系,以转移到甲烷唑和甲基咪唑的转基因暴露。

因此,对有生育潜力的非孕妇使用卡比唑应基于个体风险/受益评估(见4.4节)。

还报道了肾,颅骨,心血管先天性缺陷,外蛋白,胃肠道畸形,脐畸形和十二指肠闭锁的病例。

因此,只有当丙基硫酸不合适时,肉扎唑应仅在妊娠中使用。如果妊娠用于怀孕的羧唑,则必须通过患者的临床状况调节肉毒唑的剂量。可以使用最低剂量,这通常可以在术语前三到四周停药,以降低新生儿并发症的风险

阻断替代方案不应在妊娠期间使用,因为在最后三个月很少有甲状腺素穿过胎盘。

应充分治疗孕妇的甲状腺功能亢进,以防止严重的母体和胎儿并发症。

炖甲唑能够穿过人胎盘。

基于流行病学研究和自发性报告的人类经验,怀疑在妊娠期间给药时引起先天性畸形,特别是在妊娠的第一个妊娠和高剂量时引起先天性畸形。

报告的畸形包括Aplasia Cutis Congenita,Craniofacial畸形(Choanal Atresia;面部疑难垂),Exomphalos,Oesophageal Atresia,Omphalo-肠系膜管道异常和心室隔膜缺陷。

卡比唑只能在经过严格的个人效益/风险评估后在怀孕期间使用,且只能在最低有效剂量下使用,不需要额外的甲状腺激素。如果在妊娠期间使用卡比唑,建议密切监测孕产妇、胎儿和新生儿(见第4.4节)。

哺乳

甲咪唑在母乳中分泌,如果在哺乳期间继续治疗,患者不应该继续母乳喂养她的宝宝。

4.7对驾驶和使用机器的能力的影响

不相干。

4.8不良影响

不良反应通常发生在治疗的前八周。最常见的反应是恶心,头痛,关节痛,轻度胃痛,皮疹和瘙痒。这些反应通常是自我限制的,可能不需要撤离药物。

儿科人口

儿童不良反应的频率,类型和严重程度似乎与成人中的人相当。

血液和淋巴系统疾病

据报道,骨髓抑郁症,包括中性粒细胞减少症,嗜酸性粒细胞,白细胞减少症。据报道,携带肉毒唑诱导的毒素细胞瘤病的死亡率。

全血细胞减少/再生障碍性贫血和孤立性血小板减少的罕见病例也有报道。此外,还报告了非常罕见的溶血性贫血病例。

应始终警告患者的喉咙痛,瘀伤或出血,口腔溃疡,发烧和萎靡不振,应当指示停止药物并立即寻求医疗建议。在这些患者中,应立即进行白细胞计数,特别是在有任何感染的临床证据的情况下。

广义淋巴结病。

免疫系统疾病

血管内膜和多系统过敏反应,如皮肤血管炎,肝脏,肺和肾脏效果。

内分泌疾病

胰岛素自身免疫综合征(血糖水平的明显下降)。

神经系统障碍

头痛、神经炎、多神经病。

血管障碍

流血的。

胃肠道功能紊乱

恶心,轻度胃肠道干扰。

观察到味道丧失。

急性唾液腺肿胀。

尚不清楚:急性胰腺炎

肝胆疾病

肝病,包括异常肝功能试验,肝炎,胆汁淤积性肝炎,胆汁淤积性黄疸和最常见的黄疸;在这些情况下,应撤回肉咔唑片。

皮肤和皮下组织疾病

皮疹,瘙痒,荨麻疹。偶尔报告了脱发。

在成人和儿科患者(包括Stevens-Johnson综合征)(包括孤立的报告中非常罕见)(包括广泛性皮炎,包括孤立病例)的严重形式(包括广泛性皮炎)的严重皮肤过敏反应反应。

肌肉骨骼和结缔组织疾病

据报道,孤立的肌病病例。在摄入肉毒唑后经历肌痛的患者应具有监测的肌酸磷酸氨基酶水平

一般疾病和管理现场条件

发烧,不适。

损伤、中毒和手术并发症

瘀血

报告疑似不良反应

如果您获得任何副作用,请与您的医生或药剂师交谈。这包括本宣传册中未列出的任何可能的副作用。您还可以通过在黄牌计划中列出的国家报告系统直接举行副作用www.mhra.gov.uk/yellowcard或在Google Play或Apple App Store中搜索MHRA万博2.0下载苹果 Yellow Card。通过报告副作用,您可以帮助提供有关该药安全的更多信息

4.9过量

症状

没有症状可能来自单个大剂量。

治疗

没有表明任何特定的治疗。

5.药理学特性
5.1药效学特性

ATC代码:H03B B01

药物治疗组:含硫咪唑衍生物

行动机制

卡比马唑是一种硫代酰胺,是一种前药,经过快速和几乎完全的代谢生成活性代谢物噻马唑,也被称为甲巯咪唑。其作用方法被认为是抑制碘化物的组织和碘甲状腺原氨酸残基的偶联,进而抑制甲状腺激素的合成。

5.2药代动力学性质

吸收

肉扎唑迅速代谢于硫唑。在口服摄入后,硫胺硫代血浆浓度,活性部分,在1至2小时内发生。

分配

噻唑的分布总量为0.5英尺1 /千克。硫唑浓缩在甲状腺。这种抗氧化唑浓度浓度具有延长其活性的效果。然而,硫替唑在甲状腺功能亢进患者中较短,而不是正常对照,因此需要更频繁的初始剂量,而甲状腺功能亢进是活性的。

生物转化

硫胺适度地与血浆蛋白质结合。

肉扎唑的半衰期为5.3至5.4小时。血浆半衰期可能也可以通过肾病或肝脏疾病延长。请参见第4.2节。

噻马唑穿过胎盘,出现在母乳中。血浆与牛奶的比例接近统一。

消除

超过90%的口服卡比马唑作为噻马唑或其代谢物从尿液中排出。剩下的出现在粪便中。有10%肠肝循环。

5.3临床前安全数据

除了产品特性摘要的其他部分中已经包含的数据外,没有与开处方者相关的临床前数据。

6.药品详情
6.1赋形剂列表

乳糖无水

Croscarmellose钠

镁硬脂酸盐

6.2不兼容

不适用。

6.3保质期

3年

6.4储存的特殊预防措施

将泡罩保持在外纸箱中以防止光线。

6.5容器的性质和内容

吸塑包装由白色不透明PVC/PE/PVDC作为成型材料和普通铝箔作为盖材料组成。

包装尺寸:100片

6.6特殊处置预防措施及其他处理

没有特殊要求。

7.营销授权持有人

刨普莱特实验室有限公司

220贝形野生泥场,大船队,

Luton,Lu2 8dl

英国

8.市场营销授权数量(s)

PL 11311/0615

9.首次授权/续签的日期

11/02/2019

10.文本修订日期

2019/07/2019