此信息适用于健康专业人士使用

1.药品名称

eumon 60 xl.

2.定性和定量组成

每片含有60mg异山梨醇-5-单硝酸盐

已知效果的辅料:每片含有38.17毫克乳糖。

有关完整的赋形符列表,请参见6.1节

3.制药形式

修改过的释放平板电脑

椭圆形奶油色片剂,近似直径为13mm x 7mm x 5.1mm,两侧均得分,一侧标记为30位。

平板电脑可分为相等的剂量

4.临床详情
4.1治疗迹象

Angina Pectoris的预防治疗。

4.2机理和管理方法

病理学

成人:

一片片剂(60毫克)每天早上曾经给予。剂量可以增加到两个片剂(120mg),整个剂量将聚集在一起(剂量范围为30mg至120mg)。可以滴定剂量以通过在前两到四天用半片剂(30mg)的处理来最小化头痛的可能性。

儿科人口

尚未建立Eumon 60 XL改性释放片的安全性和功效。

年纪大的人

目前已发现老年人无需常规调整剂量,但对低血压易感性增加或明显肝肾功能不全的患者可能需要特别护理。

应使用最低有效剂量。

一些患者发生效果(耐受性)的衰减发生在持续释放制剂中。在这些患者中,间歇性治疗可能更合适(见第4.4节。)。

与治疗心绞痛的其他药物一样,治疗不应突然停止,因为可能导致症状加重。剂量和频率应在几天内逐渐减少,并仔细监测患者(见第4.4节)。

该药片的核心不溶于消化液,但分解成小颗粒时,所有的活性物质已释放。非常偶然的情况下,基质可能通过胃肠道而不解体,并在粪便中发现,但所有的活性物质已被释放

管理方法

药片不可咀嚼或压碎,应用半杯液体吞咽。

4.3禁忌症

对活性物质的超敏反应或第6.1节中列出的任何赋形剂。

严重的脑血管机能不全。

磷酸二酯酶类型-5抑制剂E.g Sildenafil,塔达拉非硅和伐扎非尼尔已经显示出硝酸盐的低脉搏作用,其共施用硝酸盐或一氧化氮供体是禁忌的(参见第4.5节)。

急性心肌梗死具有低灌浆压力,急性循环衰竭(休克,血管塌陷)或血压非常低。

高效性梗阻性心肌病,收缩心包炎,心脏隙,主动脉/二尖瓣狭窄,严重贫血,闭角青光眼,低温血症,病症引起颅内压力升高的颅内压力,脑出血后脑内颅内压。

Eumon 60xl不应用于已知对硝酸盐敏感的患者。

伴随着可溶性胍基环化酶刺激器,Riociguat,可引起低血压并被禁忌(见第4.5节)。

4.4特殊警告和使用预防措施

Eumon 60 XL改性释放片未被指示用于抑制急性耳垂攻击。如果发生急性攻击,应使用舌下或颊糖甘油三硝酸酯片。

谨慎应在患有甲状腺功能减退症,营养不良,严重肝脏或肾病,低温和近期心肌梗死病史的患者中行使。

应使用最低有效剂量。

在持续释放制剂(延长释放)治疗的一些患者中发生了效果(耐受性)的衰减。在这些患者中,间歇性治疗可能更合适(见第4.2节)。

治疗不应突然停止。剂量和频率均应逐渐逐渐变细(参见第4.2节)。

单硝酸异山梨酯可降低ERPF(有效

肾脏等离子体流动在肝硬化患者中,应谨慎使用。

硝酸盐引起的低血压可伴有反常的心动过缓和心绞痛加重。

在伴随酒精消耗后,经常观察到剧烈的姿势低血压和头晕。

Eumon 60xl片剂含有乳糖,因此患有罕见遗传性半乳糖不耐受、拉普乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不宜服用此药。

4.5与其他药品的相互作用及其他形式的相互作用

硝酸盐的低沉重作用通过同时施用磷酸二酯酶型-5抑制剂(例如Sildenafil)(参见第4.3节)。这可能导致危及生命的心血管并发症。

任何可能导致低血压的药物均可通过同时使用Eumon 60xl增强其降压效果(例如,β受体阻滞剂、ace抑制剂、酒精、血管扩张剂(肼)、前列地尔、醛白素、血管紧张素II受体拮抗剂、钙通道阻滞剂、抗高血压和利尿剂)。

报告表明,伴随含异山梨醇的纯硝酸盐可能会增加二氢霉素的血液水平及其高血压作用。

伴随可溶性胍基环化酶刺激器,Riociguat,可引起低血压并被禁忌(见第4.3节)。

4.6生育,怀孕和哺乳期

怀孕

没有数据表明在怀孕期间使用单硝酸异山梨酯可能产生不良影响。妊娠期优蒙60xl改良缓释片的安全性和有效性尚不明确。动物研究显示了生殖毒性(见5.3节)。

异山梨醇单硝酸盐只应在医生看来,如果医生的意见,治疗可能的效果超过了可能的危险。

母乳喂养

毫美米60 XL改性释放片剂的安全性和有效性尚未建立泌乳期间。

目前尚不清楚母乳中是否含有硝酸盐,因此在给哺乳期妇女服用时应谨慎。

异山梨醇单硝酸盐只应在医生看来,治疗可能的危险中可能在哺乳期间使用。

4.7对驾驶和使用机器的能力的影响

如果出现低血压、头晕或视力模糊,应警告患者不要驾驶或操作机器。

4.8不良影响

大多数不良反应是药效学介导和剂量依赖的。

头痛是非常普遍的(> 10%)。启动治疗时可能会发生悸动头痛,但通常在治疗1-2周后消失。报道了包括症状的姿势低血压,例如头晕,疲劳和恶心等症状。不经常,可能会发生冲洗和过敏反应(包括皮疹)。这些症状一般在长期治疗期间消失。

据报道,有机硝酸盐报道了严重的低抗性反应,包括呕吐,躁动,粘性和过度排汗。

罕见,可能发生崩溃(有时伴有Bradyarrhalythmia,Bradycardia和Syncope)。

罕见严重的低血压可能导致增强的心绞痛症状。

有头晕、恶心、心动过速和阵发性心动过缓的报道。有单独的肌痛报道。

可能会发生嗜睡,腹泻或呕吐。报道了脱抗性皮炎病例。

可疑不良反应报告

在药品获批后报告可疑的不良反应很重要。它允许继续监测药品的利益/风险平衡。医疗保健专业人员应通过黄牌计划(www.mhra.gov.uk/yellowcard)报告任何可疑的不良反应。万博2.0下载苹果

4.9过量

应该对症治疗。主要症状可能是低血压。

症状:头痛,刺激,冷汗,眩晕,恶心,呕吐,躁动,温暖的冲洗皮肤,视力模糊,晕厥,心动过速,低血压和心悸。有时会发生颅内压和神经缺陷的颅内压力。

Methaemoglobina血症(紫绀,低氧血症,精神状态变化,呼吸抑制,抽搐,心律失常,循环衰竭,提高颅内压)。

管理:

如果摄入在1小时内摄取潜在有毒量,则考虑口服激活的木炭。过量后至少12小时观察。监测血压和脉冲。通过在床上升高脚和/或通过扩大血管内体积(应施用静脉内流体和考虑的离子液)来矫正低血压。其他措施如患者的临床状况。

如果发生meLaEmoglobinaemia,请用补充氧和亚甲基蓝色进行。在没有响应亚甲基蓝色的情况下或其中亚甲基蓝色被禁止考虑交换输血或红细胞浓缩物。在脑抽搐的情况下,考虑Diazepam或Clonazepam IV,或者如果治疗失败,苯巴比妥,苯妥林或异丙酚麻醉。

如果严重的低血压仍然存在,尽管上述措施考虑使用如多巴胺或多巴酚丁胺等肌室。

5.药理性质
5.1药效学特性

药物治疗组:心脏病/有机硝酸盐中使用的血管扩张剂

ATC代码:g04bd.的作用机制

有机硝酸盐(包括GTN、ISDN和ISMN)是有效的平滑肌弛缓剂。对血管平滑肌的作用较强,对细支气管、胃肠、输尿管和子宫平滑肌的作用较小。低浓度可使动脉和静脉同时扩张。

静脉扩张池中的血液中的血液导致静脉回报,中央血容量和心室填充体积和压力降低。心输出可能保持不变,或者由于静脉回报的降低而可能下降。动脉血压通常在心输出或动脉源性血管血管血管或两者上减少次要下降。心率较大的反射增加,导致动脉血压降低。硝酸盐可以扩张包括动脉粥样硬化狭窄的外膜冠状动脉。

药效学效应

近年来,硝酸盐诱导平滑肌松弛的细胞机制已变得明显。硝酸盐进入平滑肌细胞并分裂成无机硝酸盐,最终形成一氧化氮。这种裂解需要存在巯基,巯基显然来自于半胱氨酸。一氧化氮与巯基进一步相互作用,进一步还原为亚硝基硫醇。亚硝基硫醇激活血管平滑肌细胞中的鸟苷酸环化酶,从而产生环鸟苷单磷酸(cGMP)。正是后一种化合物,cGMP,通过加速这些细胞中钙的释放来产生平滑肌松弛。

5.2药代动力学性质

吸收

异山梨酯-5-单硝酸酯很容易被胃肠道吸收。

分布

口服常规片剂后,大约1小时内血浆水平达到峰值。与硝酸异山梨酯不同,ISMN不经历第一次肝脏代谢,生物利用度为100%。ISMN的体积分布约为40升,没有明显的蛋白质结合。

新陈代谢

ISMN被代谢到非活性代谢物,包括异山梨醇和异山梨醇葡萄糖醛糖苷。

消除

药代动力学不受心力衰竭,肾或肝功能不全的存在影响。只有20%的ISMN在尿液中排出不变。据报道,消除半衰期约4-5小时。

5.3临床前安全数据

大鼠中单硝酸盐的高浓度异血苷酸与延长的妊娠和分娩,死产和死亡有关。

6.制药细节
6.1赋形剂列表

硬脂酸,Carnauba蜡,杂乳,乳糖,硬脂酸镁,滑石,无水胶体二氧化硅,聚乙二醇4000,二氧化钛(E171)和氧化铁(E172)。

6.2不兼容

没有已知的。

6.3保质期

3年。

6.4储存的特殊预防措施

存储在25°C或低于25°C的干燥处。存放在原包中以防止光线。

6.5集装箱的性质和内容

片剂填充为填充在28,30,56,60和100片剂的盒子中的PVC / PVDC水疱中。

并不是所有的包装尺寸都可以销售。

6.6处理和其他处理的特殊注意事项

对处置无特殊要求。任何未使用的药品或废料应按照当地要求处理。

7.营销授权持有人

刨普莱特实验室有限公司

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8.营销授权号码

PL 11311/0457

9.首次授权/续签的日期

首次获授权日期:13/08/2008

10.文本修订日期

27/02/2018