阿昔洛韦为注入25毫克/毫升集中解决方案

阿昔洛韦为注入25毫克/毫升集中解决方案

25毫克每毫升含有阿昔洛韦,阿昔洛韦钠

每个瓶10毫升的解决方案包含250毫克阿昔洛韦(钠盐形成的原位)

每个瓶20毫升的解决方案包含500毫克阿昔洛韦(钠盐形成的原位)

辅料与已知的效果:

每毫升溶液含有2.67毫克钠

辅料的完整列表,请参见6.1节。

集中解决输液

一个清晰的、无色溶液,不可见的颗粒,解决方案的pH值在10.70和11.70之间,渗透性的解决方案是353.01 mosmol /公斤

阿昔洛韦治疗单纯疱疹感染的指示在免疫功能低下的患者和严重初始non-immunocompromised生殖器疱疹。

阿昔洛韦表示单纯疱疹感染的预防免疫功能不全的患者。

阿昔洛韦治疗水痘带状疱疹感染的指示。

阿昔洛韦治疗疱疹脑炎的指示。

阿昔洛韦治疗单纯疱疹感染的指示在新生儿和婴儿3个月的年龄。

给药途径:慢速静脉输注超过1小时。

一个疗程与阿昔洛韦注入25毫克/毫升集中解决方案通常会持续5天,但这可能是根据病人的病情调整和对治疗的反应。治疗疱疹脑炎通常会持续10天。治疗新生儿疱疹感染通常会持续14天为黏膜与皮肤的感染和21天(skin-eye-mouth)传播或中枢神经系统疾病。

阿昔洛韦的预防性管理持续时间25毫克/毫升集中解决方案注入是由风险期的持续时间。

在成人剂量:

单纯疱疹患者(除了疱疹脑炎)或水痘带状疱疹感染应给予阿昔洛韦25毫克/毫升集中解决方案注入剂量的5毫克/公斤体重每8小时提供肾功能不受损的肾功能损害(见剂量)。

免疫功能不全的患者水痘带状疱疹感染或疱疹脑炎患者应给予阿昔洛韦25毫克/毫升集中解决方案注入剂量的10毫克/公斤体重每8小时提供肾功能不受损的肾功能损害(见剂量)。

在肥胖患者前静脉注射阿昔洛韦根据他们的实际体重,可以获得较高的等离子体浓度(见5.2药代动力学属性)。因此应该考虑剂量减少肥胖病人,尤其是在那些与肾功能损害或老年人。

儿科人口:阿昔洛韦的剂量25毫克/毫升集中解决方案为婴儿和儿童输液3个月到12岁身体表面积的基础上计算。

婴儿和儿童年龄的3个月或以上与单纯疱疹(除了疱疹脑炎)或水痘带状疱疹感染应给予阿昔洛韦25毫克/毫升集中解决方案注入的剂量250毫克每平方米体表面积每8小时如果肾功能不受损。

在免疫力低下的儿童水痘带状疱疹感染或儿童疱疹脑炎、阿昔洛韦25毫克/毫升集中解决输液应给予500毫克的剂量每平方米体表面积每8小时如果肾功能不受损。

阿昔洛韦的剂量注入25毫克/毫升集中解决方案在新生儿和婴儿3个月的年龄体重的基础上计算。

婴儿的推荐方案治疗已知或疑似新生儿疱疹无环鸟苷20毫克/公斤体重IV每8小时21天为传播和中枢神经系统疾病,或14天疾病局限于皮肤和粘膜。

婴儿和儿童受损肾脏功能需要一个适当的改性剂,根据损伤的程度(见剂量在肾功能损害)。

在老年人的用量:肾功能损害的可能性在老年人中必须考虑和剂量应该相应的调整(见在下面肾损伤剂量)。

应该保持充足的水分。

肾功能损害的剂量:时建议谨慎管理阿昔洛韦25毫克/毫升集中解决方案注入肾功能受损的患者。应该保持充足的水分。

肾功能损害患者的剂量调整是基于肌酐清除率,以毫升/分钟为单位适用于成人和青少年,在单位的ml / min / 1.73平方米不到13岁的婴儿和儿童。提出以下调整剂量:

在成人和青少年剂量调整:

在婴儿和儿童剂量调整:

的管理方法

所需剂量的阿昔洛韦注入25毫克/毫升集中解决方案应该在一小时内由缓慢静脉输液和足够的水化应该建立。

阿昔洛韦25毫克/毫升集中解决方案注入可能由可控速度输液泵。

请参考6.6节说明使用,准备和处理。

过敏阿昔洛韦和6.1节中列出的对比观察或任何辅料。

充分水化应该保持的病人给我。v或高剂量口服阿昔洛韦。

静脉注射剂量应由注入了一个多小时,以避免肾脏阿昔洛韦的降水;快速或喷丸应该避免。

肾功能损害的风险增加了使用其他肾毒性药物。如果需要管理我。v与其他肾毒性药物阿昔洛韦。

解决方案的阿昔洛韦是碱性(pH值约为11)和仅用于静脉输液,不应使用任何其他路线。

使用在肾功能损害患者和老年患者:

阿昔洛韦是由肾清除率消除的,因此肾功能损害患者的剂量必须调整(见4.2节的剂量学和方法管理)。老年患者肾功能可能减少,因此必须考虑剂量调整的需要在这群病人。老年患者和患者肾功能损害的风险增加发展神经系统副作用,应密切监测这些影响的证据。在报告的病例中,这些反应通常是可逆的停药治疗(见4.8节不良影响)。长期或反复的阿昔洛韦在严重的职业个体可能导致病毒株的选择与灵敏度降低,这可能不应对持续的阿昔洛韦治疗(见5.1节)。

在接受阿昔洛韦的病人中注入25毫克/毫升集中解决方案在高剂量(例如疱疹脑炎)特定的肾功能方面应该注意,特别是当病人脱水或有肾功能损害。

阿昔洛韦不应由嘴。产品包含钠(26个毫克,大约。1、13更易)。被病人考虑控制钠饮食。

阿昔洛韦25毫克/毫升集中解决方案注入不含抗菌防腐剂。稀释应进行完整的无菌条件下立即使用前和丢弃任何未使用的解决方案。稀释的解决方案不应冷藏。

其他警告和预防措施

标签应包含下列语句:

仅供静脉输液

遮挡的,看到孩子

商店低于25°C

之前准备立即使用

丢弃未使用的解决方案

这个药品包含0.116更易与每毫升(2.67毫克)钠,更易与1.16(或26.7毫克)每10毫升瓶& 2.32更易与钠(或53.4毫克)钠/ 20毫升瓶。这是为病人考虑钠饮食控制。

阿昔洛韦是消除主要通过活跃肾小管分泌尿液中不变。任何药物同时服用,与这种机制可能会增加阿昔洛维等离子体浓度。丙磺舒和西咪替丁增加阿昔洛韦的AUC这种机制,减少阿昔洛韦肾清除率。然而没有剂量的调整是必要的,因为广泛的阿昔洛韦治疗指数。

在患者接受静脉注射阿昔洛韦谨慎是必需的并发管理用药物消除与阿昔洛韦,因为潜在的增加等离子体水平的一个或两个药物或其代谢物。增加等离子体auc阿昔洛韦和霉酚酸酯的活性代谢物,免疫抑制剂剂用于移植患者,药物coadministered时已被证明。

如果锂与高剂量阿昔洛韦IV管理同时,血清锂浓度应该密切关注,因为锂毒性的风险。

也需要护理(监测肾功能的变化),如果管理阿昔洛韦25毫克/毫升集中解决方案注入药物影响肾脏生理学的其他方面(e, g、环孢霉素、他克莫司)。

五个男性受试者实验研究表明,与阿昔洛韦的AUC的完全管理茶碱增加大约50%。建议测量等离子体在与阿昔洛韦的浓度

怀孕:

上市后怀孕阿昔洛韦注册表记录了妊娠结果在女性暴露于任何配方的阿昔洛韦为注入25毫克/毫升集中解决方案。注册中心发现有增加出生缺陷的数量没有显示在阿昔洛韦25毫克/毫升集中解决方案注入暴露对象与一般人群相比,和任何出生缺陷显示没有独特性或一致的模式提出了一个共同的原因。阿昔洛韦的系统性管理国际公认的标准测试没有产生embryotoxic或产生畸形的影响在兔子,老鼠和老鼠。老鼠在非标准测试,观察胎儿异常但只有如此高的剂量皮下后,产妇texicity生产。这些发现的临床意义是不确定的。

应该小心谨慎的平衡的潜在好处治疗任何可能的风险。从生殖毒理学研究结果包含在5.3节。

母乳喂养:

口服200毫克每天五次之后,发现阿昔洛韦在人类母乳浓度从相应的等离子体水平的0.6到4.1倍。这些级别可能会让护理婴儿无环鸟苷剂量高达0.3毫克/公斤体重/天。谨慎是因此建议如果阿昔洛韦25毫克/毫升集中解决方案注入是管理一个护理的女人。

生育:

没有信息阿昔洛韦对人类女性生育能力的影响。研究20男性精子数量正常的患者,口服阿昔洛韦在剂量的1 g每天长达六个月已经证明没有临床显著影响精子数,运动性或形态。

在5.2节中看到的临床研究

阿昔洛韦静脉输液,输液一般用于住院医院人口和信息驱动和操作机器的能力通常不相关。没有研究探讨阿昔洛韦对传动性能的影响或操纵机器的能力。

频率类别相关的不良事件下面是估计。对于大多数事件来说,合适的数据估算发病率并不可用。此外,不良事件发生率取决于显示可能会有所不同。

以下公约已被用于频率方面的不良影响的分类:- - - - - -很常见(≥1/10),常见的(≥1/100和< 1/10),罕见(≥变换和< 1/100),罕见(≥1/10,000和<变换),非常罕见(< 1/10,000)。

血液和淋巴系统紊乱

罕见:血液学的指数下降(贫血、血小板减少、白细胞减少)。

免疫系统紊乱:

非常罕见:过敏反应

精神病学和神经系统疾病:

非常罕见:头痛、头晕、焦虑、困惑、震颤、共济失调、构音障碍、幻觉,精神症状、抽搐、嗜睡脑病、昏迷。

上述事件通常是可逆的,通常在患者肾功能损害或与其他诱发因素(见4.4特别警告和预防措施使用)。

血管疾病:

常见:静脉炎

呼吸,胸和纵隔疾病:

非常罕见:呼吸困难。

胃肠道功能紊乱:

常见:恶心、呕吐。

非常罕见:腹泻、腹痛。

Hepatobiliarydisorders:

非常罕见:可逆增加胆红素,黄疸,肝炎。

皮肤和皮下组织疾病:

常见:瘙痒、荨麻疹、皮疹(包括光敏性)

非常罕见:血管性水肿

肾和泌尿系统疾病:

常见的:增加血液中尿素和肌酐。

快速增加的血尿素和肌酐水平被认为是相关峰值等离子体水平,病人的水合状态。为了避免这种影响药物不应作为静脉注射丸,而是缓慢注入超过一个小时的时间。

非常罕见:肾功能损害,急性肾功能衰竭和肾疼痛。

肾疼痛可能与肾功能衰竭有关和结晶尿。

疑似不良反应的报告

授权后报告疑似不良反应的药品是很重要的。它允许持续监测药用产品的收益和风险的平衡。医疗保健专业人士要求报告任何可疑不良反应通过黄牌方案:www.mhra.gov.uk yellowcard。万博2.0下载苹果

过剂量的毒性和治疗

过剂量的intravenenous阿昔洛韦导致血清肌酐升高,血尿素氮和随后的肾功能衰竭。影响神经系统包括混乱、幻觉、躁动不安、癫痫和昏迷与过剂量均有描述。

患者应密切观察到毒性的迹象。血液透析显著增强的阿昔洛韦的血液,因此,被认为是一个选项在过量的药物的管理。

Pharmacotherapeutic组:直接作用抗病毒药物、核苷和核苷酸不包括逆转录酶抑制剂

ATC代码:J05A B01。

阿昔洛韦是一种合成嘌呤核苷类似物在体外和体内对人类疱疹病毒抑制活动,包括单纯疱疹病毒类型1和2和水痘带状疱疹病毒(带状疱疹),eb病毒(EBV)、巨细胞病毒(CMV)。在细胞培养阿昔洛韦对1型单纯疱疹病毒的抗病毒活性最大,随后由HSV-2(效力递减顺序),带状疱疹,巴尔病毒和巨细胞病毒。

阿昔洛韦为1型单纯疱疹病毒的抑制活性,HSV-2、带状疱疹、EBV高度选择性。酶胸苷激酶(TK)正常,未受感染的细胞不能有效地使用阿昔洛韦作为底物,因此对哺乳动物宿主细胞毒性很低;然而,由HSV TK编码,带状疱疹和EBV转化无环鸟苷一磷酸阿昔洛韦,一个核苷类似物,进一步转化为二磷酸,最后由细胞三磷酸腺苷酶。无环鸟苷三磷酸干扰病毒DNA聚合酶和抑制病毒DNA复制合成链终止合并后的病毒DNA。

抵抗的机制:

抵抗阿昔洛韦是罕见的,但更常见的在慢性病人抗病毒预防(移植受者,获得性免疫缺陷综合症由于艾滋病毒感染)。HSV的抵抗机制包括病毒胸苷激酶不足;和突变病毒胸苷激酶和/或DNA聚合酶,改变底物的敏感性。无环鸟苷还显示抗力移转valacyclovir和famcyclovir。

在成人中,终端的血浆半衰期阿昔洛韦后阿昔洛韦25毫克/毫升集中管理解决方案注入约为2.9小时。

吸收:

在成人中,意味着稳定状态的峰值(C^党卫军max)等离子体浓度后一小时输液;

1年多的儿童年龄相似的平均峰值(C^党卫军max)和槽(C^党卫军min)水平观察到当一个剂量250毫克/米²代替5毫克/公斤和剂量500毫克/米²是代替10毫克/公斤。在新生儿(0到3月龄)治疗剂量的10毫克/公斤由注入每8小时一小时段C^党卫军马克斯被发现61.2微摩尔的(13.8微克/毫升)和C^党卫军最小值为10.1微摩尔的(2.3微克/毫升)。另一组新生儿接受15毫克/公斤每8小时显示近似剂量比例增加,Cmax为83.5微摩尔的(18.8微克/毫升)和Cmin 14.1微摩尔的(3.2微克/毫升)。

当阿昔洛韦后一小时1克丙磺舒,终端半衰期和血浆浓度时间曲线下的面积,延长分别为18%和40%。

在临床研究中,病态肥胖女性患者(n = 7)与静脉注射阿昔洛韦给根据他们的实际体重,发现等离子体浓度大约是前者的两倍,正常体重的患者(n = 5),符合体重两组之间的差异。

地理分布:

血浆蛋白结合相对较低(9 33%)和药物的相互作用涉及结合位点的位移并不预期。

脑脊液水平大约50%的相应的等离子体水平。

生物转化:

终端在这些患者血浆半衰期3.8小时。在老年人中,全身间隙,随着年龄增长,与肌酐清除率降低终端血浆半衰期虽然几乎没有变化。

消除:

大部分的药物是由肾脏排泄不变。阿昔洛韦的肾清除率是远远大于肌酐清除率,表明肾小管分泌,除了肾小球滤过,有助于药物的肾消去。9-carboxymethoxymethylguanine是唯一重要的代谢物阿昔洛韦和占10 - 15%的剂量在尿液中排出。

肾功能损害:

慢性肾功能衰竭患者的平均终端半衰期19.5小时被发现。阿昔洛韦半衰期在血液透析的平均值为5.7小时。在透析等离子体无环鸟苷水平下降了大约60%。

诱变:各种诱变测试的结果在体外和体内表明,阿昔洛韦不太可能对人构成遗传风险。

致癌性:阿昔洛韦不是长期研究发现致癌的老鼠和老鼠。

致畸性:阿昔洛韦的系统性管理国际公认的标准测试没有产生embryotoxic或产生畸形的影响在兔子,老鼠和老鼠。

老鼠在非标准测试,观察胎儿异常但只有后产生了如此高的皮下,母体毒性剂量。这些发现的临床意义是不确定的。

生育:主要是可逆的负面影响精子发生与总体毒性大鼠和狗已报告只有在剂量的阿昔洛韦大大超过那些治疗。大多数研究在老鼠身上没有透露任何阿昔洛韦对生育能力的影响。

注射用水

氢氧化钠(pH值调整)

盐酸(pH值调整)

没有已知的。

未开封:24个月。

稀释后:化学和物理好了稳定已经证明为12小时25°C。从微生物的角度来看产品应立即使用。如果不立即使用,正在使用的存储时间和条件之前,使用用户的责任。

保持这种药的儿童的视力和达到

不存储这种药超过25°C。不要冷藏。

存储在原来的纸箱为了保护。

封闭的玻璃瓶和聚四氟乙烯涂橡胶塞关掉密封。

5、10和20 x 10毫升

5、10和20 x 20毫升

并不是所有的包装尺寸可能会出售。

不推荐制冷可能出现降水。

管理:

所需剂量的阿昔洛韦注入25毫克/毫升集中解决方案应该在一个小时内由缓慢静脉输液。

阿昔洛韦产品可以稀释给阿昔洛韦的浓度不大于5毫克/毫升0.5% (w / v)的政府注入:

阿昔洛韦产品所需的空间添加到选择输液,如下建议,摇匀,以确保适当的混合。

对于成年人来说,建议输液袋包含100毫升注入液体,即使这将给一个无环鸟苷浓度显著低于0.5% w / v。因此一个100毫升输液袋可能是用于任何剂量250毫克和500毫克之间无环鸟苷,但第二个袋子必须用于任何剂量500至1000毫克。阿昔洛韦注入25毫克/毫升集中解决方案不应稀释浓度大于5毫克/毫升0.5% (w / v)的政府注入。后的阿昔洛韦25毫克/毫升集中解决方案注入输液,混合物应该动摇,以确保彻底的混合。

为儿童和新生儿,建议将注入流体的体积控制在最低限度,建议稀释的基础上4毫升的解决方案(100 mg阿昔洛韦)添加到20毫升的注入液体。

稀释,按照推荐的时间表时,阿昔洛韦25毫克/毫升集中解决方案注入是兼容以下注入液体和稳定的时间长达12个小时在室温(15°C到25°C):

BP(0.45%氯化钠输液w w / v / v和0.9%)

氯化钠0.18% (w / v)和葡萄糖4% (w / v)输液了英国石油公司;

氯化钠0.45% (w / v)和葡萄糖2.5% (w / v)输液了英国石油公司;

复方乳酸钠静脉输液(哈特曼的解决方案)。

稀释的阿昔洛韦在上面提到的稀释剂已经被证明是稳定的非聚氯乙烯(Non-PVC)输液袋。

因为没有包括抗菌防腐剂,调整和稀释必须完整的无菌条件下进行的,立即使用前,任何未使用的解决方案丢弃。

应该任何可见的浊度或结晶出现在解决方案之前或在输液,准备应该丢弃。

百特医疗用品有限公司

卡克斯顿,

塞特福德,诺福克IP24 3,

联合王国。

PL 00116/0678

25/01/2013。

18/12/2018