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1.药品名称

Aceclofenac覆膜片100 mg

2.定性和定量组成

每片薄膜片含有100mg的乙酰氯芬酸

有关完整的赋形符列表,请参见6.1节。

3.制药形式

薄膜涂层片剂。

白色,圆形,双凸覆膜片,直径8毫米。

4.临床详情
4.1治疗迹象

Aceclofenac 100mg薄膜包衣片用于缓解成人骨关节炎、类风湿关节炎和强直性脊柱炎的疼痛和炎症。

4.2机理和管理方法

病理学

在控制症状所需的最短时间内使用最低有效剂量,可将不良影响降到最低(见第4.4节)。

成年人

推荐剂量为200毫克,每天两种单独的100毫克,早上一片,晚上一个。

孩子们

目前尚无Aceclofenac 100mg片剂用于儿童的临床数据,因此不推荐用于儿童。

上了年纪的

更有可能受损肾,心血管或肝功能和接受伴随药物的老年人,患有不良反应严重后果的风险增加。如果需要NSAID,则应使用最低有效剂量和最短的持续时间。患者应定期监测NSAID治疗期间GI出血。

Aceclofenac 100mg片剂在老年患者的药代动力学没有改变,因此认为没有必要修改剂量或剂量频率。

肾损害患者

没有证据表明Aceclofenac 100mg片剂需要在轻度肾功能损害患者中进行调整,但与其他非甾体抗炎药一样,应谨慎使用(见4.4节)。

肝功能损害患者

有证据表明肝损害患者应减少Aceclofenac 100mg片剂的剂量,建议每日初始剂量100mg。

的管理方法

Aceclofenac薄膜片剂100mg口服,应与足够量的液体一起整片吞下。

优选与食物或食物之后进行。当亚氯芬酸100mg片剂施用到禁食和喂养健康志愿者时,只有速率而不是醋氯芬酸吸收的程度受到影响

4.3禁忌症

对乙酰氯芬酸或6.1节中列出的任何辅料过敏

活动或有复发性消化性溃疡/出血病史(两次或两次以上明显的溃疡或出血发作)。

非甾体抗炎药禁忌用于曾对布洛芬、阿司匹林或其他非甾体抗炎药有过敏反应(如哮喘、鼻炎、血管性水肿或荨麻疹)的患者。

患者有活跃的出血或出血素质。

严重肝功能衰竭和肾功能衰竭(见4.4节)。

既定充血性心力衰竭(NYHA II-IV)、缺血性心脏病、外周动脉疾病和/或脑血管疾病。

胃肠道出血或穿孔的历史,与先前的NSAIDS治疗有关。

妊娠期间,醋氯芬酸100毫克片剂不应在怀孕期间的最后三个月出现,除非有令人信服的原因,否则妇女在试图怀孕和哺乳期间。应使用最低有效剂量(参见第4.6节)。

4.4特殊警告和使用预防措施

可通过在控制症状所需的最短时间内使用最低有效剂量将不良影响降至最低(见下文第4.2节,以及胃肠道和心血管风险)。

应避免使用Aceclofenac 100mg片剂和伴随的非甾体抗炎药包括环氧合酶-2选择性抑制剂(见4.5节)。

上了年纪的

老年人对非甾体抗炎药的不良反应频率增加,特别是可能致命的消化道出血和穿孔(见4.2节)。

呼吸紊乱

如果给患有或既往有支气管哮喘病史的患者使用非甾体抗炎药,则需谨慎,因为已有报道称非甾体抗炎药可导致此类患者的支气管痉挛。

心血管、肾和肝损害

NSAID的给药可能导致前列腺素形成和沉淀肾功能衰竭的剂量依赖性降低。这种反应风险最大的患者是肾功能,心脏损伤,肝功能障碍,患有利尿和老年人的肝功能障碍的患者。应在这些患者中监测肾功能(另见第4.3节)。

对于心脏或肾功能受损、正在接受利尿剂治疗或从大手术中恢复的患者,应考虑前列腺素在维持肾血流中的重要性。停用Aceclofenac 100mg片剂对肾功能的影响通常是可逆的。

如果肝功能检查异常持续或恶化,出现与肝脏疾病相符的临床体征或症状,或出现其他表现(嗜酸性粒细胞增多、皮疹),Aceclofenac 100mg片剂应停用。对于患有轻度至中度肝功能损害的患者,密切的医疗监测是必要的。肝炎可在没有前驱症状的情况下发生。

肝卟啉症患者使用Aceclofenac 100mg片剂可引起发作。

心脑血管效应

对于有充血性心力衰竭(NYHA-I)和有心血管事件危险因素(如高血压、高脂血症、糖尿病、吸烟)的患者,应在慎重考虑后,使用非氯芬酸治疗。

有高血压和/或轻度充血性心力衰竭(NYHA-I)病史的患者需要适当的监测和建议,因为已报道非甾体抗炎药治疗与液体潴留和水肿有关。

由于乙酰氯芬酸的心血管风险可能随着暴露剂量和持续时间的增加而增加,因此应使用尽可能短的持续时间和最低的每日有效剂量。应定期重新评估患者对症状缓解的需要和对治疗的反应。

对于有脑血管出血史的患者,也应谨慎使用Aceclofenac,并在密切的医疗监测下使用

胃肠道出血,溃疡和穿孔

胃肠道出血、溃疡或穿孔,这可能是致命的,在治疗期间的任何时候,所有非甾体抗炎药都有报道,有或没有警告性症状或严重胃肠道事件的历史。

对于有胃肠道疾病症状、有胃肠道溃疡病史、溃疡性结肠炎或克罗恩病、出血素质或血液学异常的患者,必须进行密切的医疗监测。

在有溃疡史的患者中,特别是合并出血或穿孔(见4.3节)的患者和老年人中,非甾体抗炎药剂量的增加导致胃肠道出血、溃疡或穿孔的风险更高。这些患者应以最低剂量开始治疗。对于这些患者,应考虑联合使用保护剂(如米索前列醇或质子泵抑制剂),以及同时使用低剂量阿司匹林或其他可能增加胃肠道风险的药物(见下文和4.5节)。

有胃肠道毒性病史的患者,特别是老年人,应报告任何不寻常的腹部症状(特别是消化道出血),特别是在治疗的初始阶段。

对于同时服用可能增加溃疡或出血风险的药物的患者,如口服糖皮质激素、抗凝药物(如华法林)、选择性血清素再摄取抑制剂或抗血小板药物(如阿司匹林),应谨慎使用(见4.5节)。

当患有醋氯芬酸的患者发生Gi出血或溃疡时,应撤回治疗。

对于有胃肠道疾病史(溃疡性结肠炎、克罗恩病)的患者应给予非甾体抗炎药,因为这些情况可能会加重(见第4.8节)。

SLE和混合性结缔组织病

在系统性红斑狼疮(SLE)和混合性结缔组织疾病患者中,无菌性脑膜炎的风险可能增加(见第4.8节)。

皮肤病学的

严重的皮肤反应,其中一些致命的,包括脱抗性皮炎,史蒂文 - 约翰逊综合征和有毒表皮死亡,据报道,与使用NSAIDS非常相关(见第4.8节)。在治疗过程中,患者似乎似乎是这些反应的最高风险:在治疗的第一个月内大多数病例中发生反应的发生。在皮疹,粘膜病变或超敏反应的任何其他迹象的第一次出现时,应停止醋氯芬酸100mg薄膜涂层片剂。

异常,水痘可以引发严重的皮肤和软组织感染并发症。迄今为止,NSAID在恶化这些感染中的贡献作用无法排除出来。因此,建议避免在水痘的情况下使用醋氯​​芬酸。

女性生育受损

Aceclofenac 100mg片剂的使用可能会损害女性的生育能力,不建议在试图怀孕的妇女。对于有生育困难或正在接受不孕调查的妇女,应考虑停用Aceclofenac 100mg薄膜包衣片。

超敏反应

与其他NSAID一样,包括过敏反应,包括过敏/过敏反应反应,也可以毫无早期地暴露于药物。

血液学的

AceClofenac 100mg片剂可以可逆地抑制血小板聚集(参见“相互作用”下的抗凝血剂)。

患有贫血,农用细胞症或血小板症的患者应该避免醋氯芬酸,其次级到NSAID或Metamizol。

长期治疗

所有接受非甾体抗炎药的患者都应作为预防措施进行监测,例如肾衰竭、肝功能(可能出现肝酶升高)和血细胞计数。

4.5与其他药品的相互作用及其他形式的相互作用

其他镇痛药包括环氧合酶-2选择性抑制剂:避免同时使用两种或两种以上的非甾体抗炎药(包括阿司匹林),因为这可能增加副作用的风险(见第4.4节)。

抗高血压:减少降压效果。急性肾功能不全的风险通常是可逆的,当ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂与非甾体抗炎药联合使用时,一些肾功能受损患者(如脱水患者或老年患者)发生急性肾功能不全的风险可能会增加。因此,联合用药应谨慎使用,特别是老年人。患者应充分补充水分,并应考虑在开始伴随治疗后监测肾功能,之后应定期进行。

利尿剂:减少利尿的效果。利尿剂可增加非甾体抗炎药肾毒性的风险。虽然没有显示与苯氟肼联合使用时影响血压控制,但不能排除与其他利尿剂的相互作用。当同时使用保钾利尿剂时,应监测血清钾。

地高辛类心苷::NSAID可以加剧心脏衰竭,降低GFR(肾小球过滤速率)并增加血浆糖苷水平。除非可以进行常温监测糖苷水平,否则应避免该组合。

锂:一些非甾体抗炎药抑制了锂的肾脏清除,导致血清中锂的浓度增加。除非能经常监测锂,否则应避免这种组合。

甲氨蝶呤:当使用低剂量的甲氨蝶呤时,应考虑到NSAID和甲氨蝶呤之间的可能相互作用,特别是在肾功能下降的患者中。如果要使用联合疗法,应监测肾功能。如果NSAIDs和甲氨蝶呤在彼此的24小时内施用NSAID和甲氨蝶呤,则应注意,因为NSAID可能增加血浆水平,导致毒性增加。

米非司酮:非甾体抗炎药在米非司酮使用后8-12天内不宜使用,因为非甾体抗炎药可降低米非司酮的疗效。

糖皮质激素:增加胃肠道溃疡或出血的风险(见4.4节)。

抗凝血剂:非甾体抗炎药可增强抗凝药物的作用,如华法林(见第4.4节)。应密切监测患者联合抗凝药物和Aceclofenac 100mg薄膜包衣片治疗。

喹诺酮抗生素:动物数据表明,NSAID可以增加与喹诺酮类抗生素相关的惊厥风险。服用NSAID和喹诺酮类药物的患者可能会增加发育痉挛的风险。

抗血小板药物和选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs):增加胃肠出血的风险(见4.4节)。

Ciclosporin,Tacrolimus:非甾体抗炎药与环孢素或他克莫司联合使用被认为会增加肾毒性的风险,因为肾内前列环素的合成减少。在联合治疗期间,仔细监测肾功能是很重要的。

齐多夫定:当非甾体抗炎药与齐多夫定一起使用时,血液毒性的风险增加。有证据表明,同时接受齐多夫定和布洛芬治疗的HIV(+)血友病患者发生血关节和血肿的风险增加。

抗糖尿病的药物:临床研究表明,双氯芬酸可与口服降糖药合用,且不影响其临床疗效。然而,有关于低血糖和高血糖影响的单独报道。因此,服用Aceclofenac 100mg覆膜片时,应考虑调整降糖药的剂量。

其他非甾体抗炎药:与阿司匹林或其他非甾体抗炎药联合治疗可能增加不良反应的频率,包括胃肠道出血的风险。

4.6生育,怀孕和哺乳期

怀孕

没有关于在妊娠期间使用aceclofenac的信息。抑制前列腺素合成可能对妊娠和/或胚胎/胎儿发育产生不利影响。流行病学研究数据显示,妊娠早期使用前列腺素合成抑制剂后,流产、心脏畸形或腹裂的风险增加。心血管畸形的绝对风险从不足1%增加到大约1.5%。这种风险被认为随着治疗的剂量和持续时间的增加而增加。

在动物中,使用前列腺素合成抑制剂已被证明会增加植入前和植入后的丢失和胚胎-胎儿死亡率。此外,在器官发育期间给予前列腺素合成抑制剂的动物中,各种畸形的发生率增加,包括心血管畸形,已被报道。在妊娠的前三个月和中三个月,除非明确必要,否则不应给予乙酰氯芬酸。如果aceclofenac被试图怀孕的妇女使用,或在怀孕的前、中三个月,剂量应保持尽可能低,治疗时间应尽可能短。

在怀孕的第三个三个月期间,所有前列腺素合成抑制剂都可能将胎儿暴露于:

-心肺毒性(动脉导管过早闭合和肺动脉高压);

-肾功能不全,伴羊水不足可进展为肾功能衰竭;

母亲和新生儿,在怀孕结束时,到了:

- 可能的出血时间延长,甚至在非常低剂量下可能发生的抗聚集效果。

- 抑制子宫收缩,导致延迟或延长的劳动力。

因此,在妊娠晚期禁用阿昔洛芬酸(见4.3节)。

泌乳

没有关于aceclofenac分泌到母乳的信息;然而,放射标记的(14C)乙酰氯芬酸没有明显转移到哺乳大鼠的乳汁中。

因此,应在怀孕和哺乳期间避免使用醋氯芬酸的使用,除非对另一个潜在的益处超过胎儿可能的风险。

生育能力

aceclofenac的使用可能会损害女性的生育能力,不建议在试图怀孕的妇女。对于有生育困难或正在接受不孕调查的妇女,应考虑停用Aceclofenac 100mg薄膜包衣片。

4.7对驾驶和使用机器能力的影响

服用非甾体抗炎药后,可能会出现头晕、困倦、疲劳和视觉障碍等不良反应。如果受影响,患者不应驾驶或操作机器。

4.8不良影响

胃肠道:最常见的不良事件是胃肠道性质的。消化性溃疡,穿孔或消化道出血,有时是致命的,特别是老年人,可能发生(见4.4节)。给药后有恶心、呕吐、腹泻、肠胃气胀、便秘、消化不良、腹痛、黑色素、呕血、溃疡性口炎、结肠炎和克罗恩病加重(见第4.4节)的报道。少见的是胃炎。胰腺炎的报道非常罕见。

超敏反应:通过NSAID治疗后,已经报告过敏反应。这些可能包括(a)非特异性过敏反应和过敏反应(b)呼吸道的反应性,所述哮喘,加重哮喘,支气管痉挛或呼吸困难,或(c)各种皮肤疾病,包括各种类型的皮疹,瘙痒,荨麻疹,紫癜,血管臂,更少脱抗性和大疱性皮肤(包括表皮坏死和红斑多形状)。

心血管和脑血管:水肿、高血压和心力衰竭已被报道与非甾体抗炎药治疗相关。

醋氯芬酸在结构上与双氯芬酸合并,均为更大的临床和流行病学数据,始终朝向一般动脉血栓形成事件(心肌梗死或中风,特别是高剂量和长时间的风险)增加的临床和流行病学数据。流行病学数据还发现急性冠状动脉综合征和与使用醋Eclofenac相关的心肌梗死的风险增加,(参见第4.3和4.4节)。

特别地,据报道,与NSAID治疗相关联的毒液中的严重皮肤和软组织感染并发症的发生。

其他报道较少的不良反应包括:

肾:间质性肾炎。

肝:肝功能异常、肝炎、黄疸。

神经和特殊感觉:视神经炎,无菌性脑膜炎的报告(特别是患有自身免疫疾病,如系统性红斑狼疮、混合性结缔组织病),伴有颈部僵直、头痛、恶心、呕吐、发烧或定向障碍(见4.4节)、精神错乱、幻觉和嗜睡。

血液学的:粒细胞缺乏症,再生障碍性贫血。

皮肤:大疱性反应包括Stevens Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解(非常罕见)。光敏性。

如果发生严重的不良反应,则应取出丙烯烯烃100mg膜涂覆的片剂。

在系统器官类别中,不良影响被列在频率标题下,使用以下类别:非常常见((≥1/10);普通(≥1/100至<1/10);不常见(≥1/ 1000至<1/100);罕见(≥1/10,000至<1/1,000);非常罕见(<1/10,000),未知(不能从现有数据估计)。在每个频率分组中,不良影响按严重性的递减顺序呈现。

系统器官类

常见的

(≥1/100 < 1/10)

罕见

(变换≥< 1/100)

罕见的

(≥1/ 10,000至<1 / 1,000)

非常罕见/孤立的报告

(<1 / 10,000)

血液和淋巴系统疾病

贫血

粒细胞减少

血小板减少症

中性粒细胞减少

溶血性贫血

免疫系统紊乱

过敏反应(包括休克)

超敏争度

新陈代谢和营养障碍

血钾过高

精神疾病

抑郁症

异常梦想

失眠

神经系统紊乱

头晕

感觉异常

颤抖

嗜眠症

头痛

痛经(异常味道)

眼睛疾病

视觉障碍

耳朵和迷宫障碍

眩晕

耳鸣

心脏病疾病

心脏衰竭

心悸

血管疾病

高血压

冲洗

热冲洗

血管炎

呼吸、胸部和纵隔疾病

呼吸困难

支气管痉挛

喘鸣

胃肠道障碍

消化不良

腹部疼痛

恶心想吐

腹泻

胃炎

便秘

呕吐

口溃疡

黑粪症

胃肠道出血

胃肠道溃疡

口腔炎

肠穿孔

克罗恩病和溃疡性结肠炎的恶化

吐血

胰腺炎

肝胆疾病

肝酶增加

肝损伤(包括肝炎)

黄疸

血液碱性磷酸酶升高

皮肤和皮下组织疾病

瘙痒

皮疹

性皮炎

荨麻疹

血管性水肿

紫癜

严重的粘膜皮肤反应(包括史蒂文斯-约翰逊综合征和中毒性表皮坏死松解症)

肾脏和泌尿系统疾病

血尿素增加

血肌酐增加

肾功能衰竭

肾病综合症

一般混乱和管理现场情况

浮肿

疲劳

抽筋的腿

调查

体重增加

可疑不良反应报告

报告药品授权后涉嫌不良反应很重要。它允许继续监测药品的福利/风险平衡。要求医疗保健专业人员通过黄牌计划报告任何疑似不良反应:www.mhra.gov.uk/yellowcard。万博2.0下载苹果

4.9过量

用非甾体抗炎药治疗急性中毒主要包括支持和症状措施。

一)症状

症状包括头痛、恶心、呕吐、上腹疼痛、胃肠道刺激、胃肠道出血,很少有腹泻、定向障碍、兴奋、昏迷、困倦、头晕、耳鸣、低血压、呼吸抑制、昏厥,偶尔有惊厥。在严重中毒的情况下,可能会出现急性肾功能衰竭和肝损害。

b)治疗措施

应根据需要症状治疗患者。

在摄入潜在有毒量的一小时内,应考虑活性炭。或者,在成人中,胃灌洗应在摄入潜在的危及生命过量的过量的一小时内被认为。

由于其高蛋白质结合和广泛代谢的高速率,诸如透析或痔核的特定疗法可能没有帮助消除NSAID。

应确保良好的排尿量。

应密切监测肾和肝功能。

在摄入潜在有毒量后,应观察到患者至少4小时。

在频繁或长时间的抽搐的情况下,患者应用静脉内二氮酸泮治疗。

根据患者的临床情况,还可以采取其他措施。

口服乙烯基氯的急性中毒的管理基本上由支持性和对症措施组成,并发症,如低血压,肾功能衰竭,抽搐,胃肠刺激和呼吸抑郁症。

5.药理性质
5.1药效学性质

药物治疗组:抗炎、抗风湿产品、非甾体、乙酸衍生物及相关物质

ATC代码:M01AB16。

乙酰氯芬酸是一种非甾体类药物,具有明显的抗炎和镇痛性能。

醋氯芬酸的作用方式主要基于对前列腺素合成的抑制作用。AceClofenac是酶环氧酶的有效抑制剂,其参与前列腺素的产生。

5.2药代动力学性质

口服给药后,乙酰氯芬酸作为不变的药物可迅速完全吸收。峰值血浆浓度达到约1.25至3.00小时后摄入。乙酰氯芬酸渗透到滑膜液中,其浓度达到血浆中浓度的57%左右。分布体积约为25l。

平均等离子体消除半衰期为4小时。醋氯芬酸是高度蛋白质(> 99%)。醋氯芬酸主要循环,主要是不变的药物。4'-羟基癸烯酸是血浆中检测到的主要代谢物。大约三分之二的施用剂量通过尿液排出,主要是羟基丙杂化物。

乙酰氯芬酸部分代谢成双氯芬酸。

在老年患者中未发现阿昔洛芬酸的药代动力学变化。

5.3临床前安全数据

aceclofenac的临床前研究结果与非甾体抗炎药的预期结果一致。主要的靶器官是胃肠道。没有意外发现。

aclofenac被认为在3个中没有任何诱变活性在体外研究和一个在活的有机体内在老鼠身上进行研究。

在小鼠和大鼠体内均未发现乙酰氯芬酸具有致癌作用。

动物研究表明,尽管全身暴露较低,但没有证据表明大鼠发生了畸形,兔用aceclofenac (10 mg/kg/day)治疗导致一些胎儿的一系列形态学变化。

6.制药细节
6.1辅料列表

核:

微晶纤维素(E460i)

Croscarmellose钠

Copovidone

滑石(E553B)

二氧化硅胶体无水

Glicerol二硬脂酸酯

涂膜Opadry O3A0280002:

HPMC 2910 / Hypromellose

微晶纤维素

二氧化钛(E171)

Polyoxyl 40硬脂酸(聚乙二醇)

6.2不兼容

没有人知道

6.3保质期

24个月

6.4储存的特殊预防措施

本药品不需要任何特殊的储存条件。

6.5集装箱的性质和内容

Aceclofenac 100mg覆膜片剂用铝/铝泡包装,装入装有20,30,40,60,90,100或180片的纸盒中。

并不是所有的包装尺寸都可以上市销售。

6.6处理和其他处理的特殊注意事项

没有特殊要求。

7.营销授权持有人

Rivopharm英国有限公司

金丝雀码头银行街40号30楼

伦敦E14灯头5 nr

联合王国

8.营销授权号码

PL 33155/0029

9.首次授权/续签的日期

11/02/2015

10.文本修订日期

28/01/2016