此信息适用于健康专业人士使用

1.药品名称

乙酰半胱氨酸200mg粉末用于口服溶液

2.定性和定量组成

每个Sachet含有乙酰琥珀酸盐200mg。

具有已知效果的赋形剂:

Aspartame(E95L):每袋26毫克

山梨糖醇(E420):每袋723.34 mg

日落黄色(el 10):每袋0.66毫克

有关辅料的完整列表,请参见第6.1节。

3.药物形式

口服溶液。

白色到略带粉红色的粉末。

4.临床详情
4.1治疗迹象

粘液溶解佐剂在肝硬化,粘稠,粘液的呼吸系统疾病治疗中。

4.2机理和管理方法

病理学

12岁以上的成年人和青少年

200毫克(1个小袋)每天3次。最大推荐每日剂量600毫克/天。

治疗的持续时间取决于疾病的性质和严重程度,并且应该由医生治疗患者的成人和青少年。

丰富的液体摄入量支持乙酰半胱氨酸的粘液溶解作用。

管理方法

将一个小袋的内容物完全溶解在含有一点水的玻璃杯中,在使用前使用,用茶匙需要搅拌。

4.3禁忌症

乙酰半胱氨酸200mg用于口服溶液的粉末不得使用:

•存在对活性物质的过敏,存在其他化学上类似的物质(例如Carbocisteine,Erdosteine或Mecysteine)存在于6.1节中列出的任何赋形剂

•存在苯丙酮尿,因为产品含有阿斯巴甜。

4.4特殊警告和使用预防措施

在治疗过程中应密切监测带支气管哮喘的患者;如果发生支气管痉挛,应立即停止用乙酰半胱氨酸200mg粉末处理200mg粉末。

乙酰半胱氨酸施用,特别是在治疗开始时,可​​以液化支气管分泌物,同时增加其体积。如果患者无法有效削弱,以避免保留分泌物的姿势引流和气管抽吸应使用。

对青少年人群每日三次乙酰半胱氨酸200mg的疗效和安全性没有研究。然而,据报道,在成人和青少年中使用IV乙酰琥珀酰胺,据报道轻度至严重的不良反应。

该药含有山梨糖醇。具有罕见的果糖不耐受遗传问题的患者不应服用这种药。

该药含有阿斯巴甜,即源苯丙氨酸。这可能对苯丙酮尿的人有害。

该药含有称为日落黄色(E110)的着色剂,可能导致过敏反应。

乙酰半胱氨酸可引起比色测定方法的干扰用于测定水杨酸盐。

乙酰琥珀酸甜松可以干扰尿液中酮的试验。

打开小袋时,粉末可能含硫(腐烂的蛋味)。这是活性物质的正常特征。加入水后,溶液将具有柑橘气味。

4.5与其他药品的互动和其他形式的相互作用

药物相互作用

抗腹药品和乙酰半胱氨酸不应伴随地施用,因为减少咳嗽反射可能导致支气管分泌物的积聚。

活性炭可降低乙酰半胱氨酸的作用。

建议不要将乙酰半胱氨酸200mg粉末与其他药品混合用于口服溶液。

体外试验表明,当混合头孢菌素抗生素和乙酰半胱氨酸时,存在一定程度的抗生素失活。预防乙酰半胱氨酸前至少两小时或之后,预防乙酰半胱氨酸前至少2小时。

硝基甘油和乙酰半胱氨酸的同时给药导致显着的低血压,导致颞动脉扩张,可能发生的头痛发生。

如果需要同时给予硝基甘油和乙酰半胱氨酸,应监测患者并警告可严重和伴有头痛的低血压。

4.6生育,怀孕和哺乳期

怀孕

动物研究并未对生殖毒性进行直接或间接的有害影响(参见第5.3节)。作为一种预防措施,优选避免在妊娠期间使用乙酰半胱氨酸200mg粉末口服溶液。

哺乳

有关人乳中乙酰半胱氨酸排泄的信息不足。不能排除对新生儿/婴儿的风险。

4.7对驾驶和使用机器的能力的影响

没有关于对驱动或使用机器的能力的影响。用于口服溶液的乙酰半胱氨酸200mg粉末对驱动和使用机器的能力没有已知的影响。

4.8不良影响

下面列出了不良反应,通过系统器官类和频率列出。

系统器官类

频率/不良反应

罕见

(≥1/ 1,000,<1/100)

稀有的

(≥1/ 10,000,<1 / 1,000)

极少

(<1 / 10,000)

未知

免疫系统疾病

超敏争度

过敏性休克,过敏/过敏曲面反应

神经系统障碍

头痛

耳朵和迷宫障碍

耳鸣

心脏病疾病

心动过速

血管障碍

低血压

出血

呼吸,胸腔和纵隔障碍

支气管痉挛,呼吸困难

胃肠道障碍

呕吐,腹泻,口腔炎,腹痛,恶心

消化不良

皮肤和皮下组织疾病

荨麻疹,皮疹,血管血清,瘙痒

一般疾病和管理现场条件

发热

脸部的水肿

在使用乙酰半胱氨酸的时间结合中报道了史蒂文森 - 约翰逊综合征和有毒表皮症等严重皮肤反应的发生。在大多数情况下,这些病例报告了至少一种同时给药,其可能具有可能增强所述粘膜皮肤作用。

在复发皮肤和粘膜病变的情况下,应立即寻求医疗建议,并立即使用乙酰半胱氨酸。

通过各种研究证实了乙酰半胱氨酸存在下降的降低。迄今尚未澄清临床相关性。

报告疑似不良反应

报告药品授权后涉嫌不良反应很重要。它允许继续监测药品的福利/风险平衡。要求医疗保健专业人员通过黄牌计划报告任何疑似不良反应:www.mhra.gov.uk/yellowcard。万博2.0下载苹果

4.9过量

乙酰半胱氨酸的急性过量可能导致恶心,呕吐和腹泻等胃肠症状。

治疗过量

过量治疗是患者临床状况所表明的症状和支持性治疗。

5.药理学特性
5.1药效学特性

药物治疗组:Mycolytics,ATC代码:R05CB01

N-乙酰基-1-半胱氨酸(NAC),通过将粘附粘附和粘度赋予玻璃体和玻璃体粘度的粘度和核酸,对乙酰半胱氨酸200mg粉末中的活性成分对粘液和粘膜晶体分泌施加强烈的粘液和粘液分泌物。痰液和其他分泌物的脓性成分。

此外,乙酰半胱氨酸施加直接的抗氧化作用,具有可直接与氧化剂基团的亲电子基团相互作用的游离硫醇(-SH)亲核基团。特别感兴趣的是最近发现乙酰琥珀酸乙酰胞嘧啶保护α1-抗抗胰酶酶抑制弹性蛋白酶免受次氯酸(HOCl)的灭活,由活性吞噬细胞的髓氧化酶产生的强烈氧化剂。由于其分子结构,乙酰半胱氨酸可以容易地交叉细胞膜。在细胞内,NaC被脱乙酰化至L-半胱氨酸,谷胱甘肽合成(GSH)必需的氨基酸。

GSH是一种高度反应性的三肽在动物的各种组织中发现,对维持功能能力以及细胞形态完整性至关重要。它是对氧化剂自由基的最重要的保护性细胞内机制,外源性和内源性,以及朝向许多细胞毒性物质。

这些特征使乙酰半胱氨酸200mg粉末用于口服溶液,特别适用于治疗呼吸系统的急性和慢性浓度,其特征在于厚,粘稠的粘液和粘液柔软的分泌物。

没有证据表明粘液溶液,包括乙酰半胱氨酸在急性支气管炎中的疗效和安全性。

5.2药代动力学性质

吸收

在口服施用后,乙酰半胱氨酸在肝脏中迅速且几乎完全被吸收和代谢,在半胱氨酸(药理学活性代谢物),二乙酰半胱氨酸,半胱氨酸和进一步混合的二硫化物中。

分配

由于高级效应高,口服给药的乙酰半胱氨酸的生物利用度非常低(约10%)。在人类中,在1-3小时后,最大血浆浓度在约2μmol/升的范围内的最大血浆浓度在1-3小时后实现。测定乙酰琥珀酸乙酰胞嘧啶的蛋白质结合为约50%。

生物转化

乙酰半胱氨酸及其代谢物在生物体中以三种不同的形式发生:部分以自由形式,通过不稳定的二硫键部分与蛋白质结合并部分地作为掺入氨基酸。乙酰半胱氨酸几乎完全以肾脏(无机硫酸盐,二乙酰半胱氨酸)的形式排出。乙酰半胱氨酸的血浆半衰期约为1小时,主要由快速肝脏生物转化确定。因此,肝功能受损导致长达8小时的慢性血浆半衰期。

消除

具有静脉内施用乙酰半胱氨酸的药代动力学研究显示出0.47L / kg(总)或0.59L / kg(减少乙酰半胱氨酸)的分布体积;等离子体清除法分别测定为0.11L / h / kg(共)和0.84L / h / kg(乙酰半胱氨酸还原)。静脉内给药后的消除半衰期是30-40分钟,而排泄遵循三相动力学(α,β和末端γ相)。

乙酰半胱氨酸穿过胎盘,并在脐带血中检测到。没有关于母乳排泄的信息。

关于乙酰半胱氨酸在人类血脑屏障中的行为没有知识。

5.3临床前安全数据

通过口服,腹膜内和静脉内给药的大鼠和小鼠急性毒性研究显示乙酰半胱氨酸是低毒性。已经报道了大于7g / kg的LD50值,大鼠中6g / kg。慢性毒性研究在剂量上的乙酰琥珀酸氨酰桶,高达52周的剂量高达2000mg / kg /天和狗的狗,表明乙酰半胱氨酸良好,即使在较高剂量上也是良好的耐受性。在大鼠和兔的生殖毒性研究中,剂量的口服给药至2000毫克/千克/天没有显示生殖能力,致畸作用或腹膜毒性的变化。

6.制药细节
6.1赋形剂列表

阿斯巴甜(E951)

山梨糖醇(E420)

柠檬味(含有麦芽糖糊精,一种葡萄糖形式)

日落黄色(E110)

6.2不兼容

在没有相容性研究的情况下,这种药品不得与其他药品混合。

6.3保质期

3年

重建后,必须立即管理产品。

6.4储存的特殊预防措施

存放在原始包装中以防止水分。

6.5容器的性质和内容

含纸/聚乙烯Sachet含有L G粉末的口服溶液,包装在纸板箱中,在以下包装尺寸下:

10,18,20,30小袋。

并非所有包装尺寸都可以销售。

6.6特殊处置预防措施及其他处理

没有特殊要求。任何未使用的产品应按照当地要求处理。

7.营销授权持有人

Colonis Pharma Limited

Quantum House

霍布森工业区,

Burnopfield.

达勒姆郡,Ne16 6ea

英国

8.营销授权号码

PL 41344/0057

9.首次授权/续签的日期

05/07/2016

10.文本修订日期

04/07/2018