Beacita 120mg胶囊，硬

每粒硬胶囊含有120毫克奥利司他。

有关辅料的完整列表，请参阅第6.1节。

胶囊，硬。

胶囊有一个蓝色的帽和蓝色的身体。

BeAcita 120mg胶囊与温和的低毒素饮食表明，用于治疗体重指数（BMI）大于或等于30kg /平方米，或超重患者（BMI≥28kg /m²），具有相关的风险因素。

如果患者在治疗开始时不能减掉至少5%的体重，奥利司他治疗应在12周后停止。

剂量学

成年人

奥利司他的推荐剂量是一粒120毫克的胶囊，与水一起服用，在每次主食之前，期间或最多一小时后。如果错过一餐或不含脂肪，奥利司他的剂量应被省略。

病人应该保持营养均衡，适度低热量饮食，大约30%的热量来自脂肪。建议饮食中多吃水果和蔬菜。每天摄入的脂肪、碳水化合物和蛋白质应分三顿主餐。

奥利司他每日三次超过120毫克的剂量没有显示出有额外的益处。奥利司他的作用在给药24 - 48小时后就会导致粪便脂肪的增加。停止治疗后，粪便脂肪含量通常会在48至72小时内恢复到治疗前的水平。

特殊人口

儿科人口

奥利司他对儿童的影响尚未被研究。

在儿童中没有使用BeAcita 120mg胶囊的相关指示。

老年人(>65岁)/肝肾损害患者

Orlistat在老年患者中的影响尚未研究。

肝肾损害患者

奥利司他在肝肾损害患者中的作用尚未被研究。

-对活性物质或第6.1节中列出的任何辅料过敏。

- 慢性不良吸收综合征。

- 胆汁淤积。

- 喂养。

在临床试验中，II型糖尿病患者的体重减轻患者的体重减轻效率低于非糖尿病患者。在服用Orlistat时，可​​能必须密切监测抗糖尿病药物产品。

不推荐奥利司他与环孢素共同使用(见4.5节)。

应建议患者坚持所提供的饮食建议(见第4.2节)。

当在脂肪中的饮食中服用饮食（例如，在2000千卡/日饮食中，饮食中的饮食时，可能会增加胃肠道不良反应的可能性（参见第4.8节）可能会增加（例如，在2000千卡/日饮食中，从脂肪的30％的卡路里等同于> 67克脂肪）。每天摄入脂肪应分发超过三餐。如果用脂肪含量非常高的膳食服用orlistat，可能会增加胃肠不良反应的可能性。

orlistat报告了直肠出血的病例。处方者应在严重和/或持续症状的情况下进一步调查。

建议使用额外的避孕方法来防止在严重腹泻的情况下可能发生的口腔避孕失败（参见第4.5节）。

同时使用口服抗凝药物治疗的患者应监测凝血参数(见4.5和4.8节)。

奥利司他的使用可能与高草酸尿和草酸肾病有关，有时会导致肾功能衰竭。对于潜在慢性肾病和/或容量衰竭的患者，这种风险会增加(见第4.8节)。

罕见的甲状腺功能减退和/或甲状腺功能减退的控制可能会发生。其机制虽然尚未证实，但可能与碘盐和/或左旋甲状腺素的吸收减少有关(见4.5节)。

抗癫痫患者：Orlistat可能通过降低抗癫痫药物的吸收，导致抽搐（参见第4.5节），可能不平衡抗惊厥药治疗。

奥利司他可能会减少抗逆转录病毒药物的吸收，并可能对抗逆转录病毒药物的疗效产生负面影响(见4.5节)。manbetx登录网页

赋形剂

钠

这种药物产物含有少于1mmol /硬壳（23mg），即基本上“无钠”。

西科孢菌素

在一项药物-药物相互作用研究中观察到环孢素血浆水平下降，并在几个病例中报道了奥利司他同时给药。这可能导致免疫抑制效果的降低。因此，不推荐这种组合(见第4.4节)。

然而，如果这种伴随使用是不可避免的，则应更频繁地监测环孢素的血液水平，无论是在添加奥利司他后，还是在停用奥利司他后，环孢素治疗患者。应监测环孢菌素血药浓度直至稳定。

阿卡波糖

在没有药代动力学相互作用研究的情况下，应避免伴随奥利氏菌的兼容术施用。

口服抗凝药

当华法林或其他抗凝血剂与Orlistat结合使用时，应监测国际归一化比率（INR）值（参见第4.4节）。

脂肪溶性维生素

奥利司他治疗可能会损害脂溶性维生素(A、D、E和K)的吸收。在临床研究中，绝大多数接受奥利司他治疗长达4年的患者，维生素A、D、E和K和β -胡萝卜素水平保持在正常范围内。为了确保足够的营养，体重控制饮食的患者应该被建议多吃水果和蔬菜，并可以考虑使用多种维生素补充剂。如果推荐服用复合维生素补充剂，应在服用奥利司他后至少两小时或睡前服用。

胺碘酮

在少量同时服用奥利司他的健康志愿者中，观察到单剂量服用胺碘酮时血浆水平略有下降。在接受胺碘酮治疗的患者中，这种效应的临床相关性尚不清楚，但在某些病例中可能成为临床相关性。对于同时接受胺碘酮治疗的患者，加强临床和心电图监测是必要的。

抗癫痫药品

伴随着伴随orlistat和抗癫痫药物治疗的患者的惊厥。valproate，甲言，不能排除与互动的因果关系。因此，应监测这些患者的频率和/或严重程度的可能变化（参见第4.4节）。

左旋甲状腺素

奥利司他与左甲状腺素同时服用可导致罕见的甲状腺功能减退和/或甲状腺功能减退控制降低。其机制虽然尚未证实，但可能与碘盐和/或左旋甲状腺素的吸收减少有关(见第4.4节)。

艾滋病毒抗逆转录病毒药物、抗抑郁药、抗精神病药和苯二氮卓类药物

有些病例报告抗逆转录病毒HIV药物，抗抑郁药，抗精神病药（包括锂）和苯二氮卓类药物对先前良好良好良好的患者在orlistat治疗开始的疗效减manbetx登录网页少的报告。因此，只有在仔细考虑这些患者可能的影响后，只能启动Orlistat治疗。

缺乏互动

未观察到与阿米替林、阿托伐他汀、双胍类、地高辛、贝替特、氟西汀、氯沙坦、苯妥英、芬特明、普伐他汀、硝苯地平胃肠治疗系统(GITS)、硝苯地平缓释、西布曲明或酒精的相互作用。这些相互作用的缺失已在特定的药物-药物相互作用研究中得到证实。

在特定的药物 - 药物相互作用研究中已经证明了口服避孕药物和Orlistat之间的相互作用。然而，Orlistat可能间接降低口腔避孕药的可用性，并导致一些个体病例中的意外怀孕。在严重腹泻的情况下建议使用额外的避孕方法（参见第4.4节）。

怀孕

对于Orlistat没有关于暴露怀孕的临床数据。

动物研究并不表明对妊娠、胚胎/胎儿发育、分娩或产后发育有直接或间接的有害影响(见5.3节)。

给孕妇开处方时应谨慎。

母乳喂养

由于不知道奥利司他是否会分泌到母乳中，奥利司他在母乳喂养期间是禁忌症。

奥利司他对驾驶和使用机器的能力没有或可以忽略不计的影响。

奥利司他的不良反应主要是胃肠道性质的。长期服用奥利司他可降低不良事件的发生率。

通过系统器官类和频率下面列出不良事件。频率定义为：非常常见（≥1/ 10），常见（≥1/ 100至<1/10），罕见（≥1/ 1,000至<1/100），罕见（≥1/ 10,000至<1 /1,000），非常罕见（<1 / 10,000），包括孤立的报告。

在每个频率分组中，不良影响按严重性的递减顺序呈现。

下表的不良影响(治疗第一年)是基于不良事件发生的频率为> 2%，且在持续1年和2年的临床试验中，其发生率高于安慰剂≥1%。

*仅在肥胖2型糖尿病患者中以> 2％的频率和发病率≥1％的频率发生的独特治疗不良事件。

在一项4年的临床试验中，不良事件分布的一般模式与1年和2年的研究报告相似，在4年期间，1年发生的胃肠道相关不良事件的总发生率逐年下降。

下表的不良影响是基于营销后的自发报告，因此频率仍然未知：

报告疑似不良反应

报告药品授权后涉嫌不良反应很重要。它允许继续监测药品的福利/风险平衡。医疗保健专业人员被要求通过黄牌方案网站报告任何疑似不良反应：www.mhra.gov.uk/yellowcard或在Google Play或Apple App Store万博2.0下载苹果中搜索MHRA黄牌。

在正常体重和肥胖的受试者中，研究人员对奥利司他单剂量800mg和多剂量400mg，每日三次，连续15天进行了研究，未发现明显的不良结果。此外，肥胖患者连续6个月服用每日3次的240mg剂量。上市后接受奥利司他过量治疗的大多数病例均未报告不良事件或与推荐剂量报告的不良事件类似。

如果发生了显着过量的Orlistat，建议观察患者24小时。基于人和动物研究，任何可归因于脂肪酶抑制性能的任何全身效应都应该迅速可逆。

药物治疗组:抗肥胖制剂，不包括饮食产品;外围作用抗肥胖药，ATC代码A08AB01。

奥利司他是一种有效的、特异性的、长效的胃肠道脂肪酶抑制剂。它通过与胃和胰脂肪酶的活性丝氨酸位点形成共价键，在胃腔和小肠内发挥其治疗活性。因此，失活的酶无法将甘油三酯形式的膳食脂肪水解为可吸收的游离脂肪酸和单甘油三酯。

在2年和4年的研究中，奥利司他治疗组和安慰剂治疗组均使用低热量饮食。

汇集数据来自五个2年的orlistat和低核饮食表明，37％的orlistat患者和19％的安慰剂患者在治疗12周后，至少5％的基线体重损失至少5％。其中，49％的Orlistat治疗患者和40％的安慰剂治疗的患者在一年内丧生≥10％的基线体重。相反，在治疗12周后，未能证明其基线体重的5％的损失，只有5％的orlistat治疗的患者和2％的安慰剂治疗的患者继续失去≥10％的基线体重一年。总体而言，经过一年的治疗后，患有120毫克奥尔斯特氏患者的患者的百分比与orlistat 120毫克的患者为20％，而120毫克相比，8％的患者进行安慰剂。与安慰剂相比，药物的体重减轻平均差异为3.2千克。

为期4年的XENDOS临床试验数据显示，在12周的治疗后，60%的奥利司他患者和35%的安慰剂患者的基线体重下降了至少5%。

其中，62%接受奥利司他治疗的患者和52%接受安慰剂治疗的患者在一年内继续减去≥10%的基线体重。相反，在12周治疗后没有显示出基线体重减少5%的患者中，只有5%的奥利司他治疗患者和4%的安慰剂治疗患者在一年内继续减少≥10%的基线体重。经过1年的治疗，41%的奥利司他治疗患者减去了≥10%的体重，而21%的安慰剂治疗患者减去了≥10%的体重，两组之间的平均差异为4.4 kg。经过4年的治疗，21%的奥利司他治疗患者和10%的安慰剂治疗患者的体重下降≥10%，平均差异为2.7 kg。

在XENDOS研究中，与5个2年的研究相比，奥利司他或安慰剂组的患者在12周时基线体重减少至少5%，或在1年内减少10%。出现这种差异的原因是，5项为期2年的研究包括4周的饮食和安慰剂导入期，在此期间患者在开始治疗前平均减轻了2.6公斤。

4年的临床试验数据也表明，奥利司他的减肥效果延缓了2型糖尿病的发展(累积糖尿病病例发生率:奥利司他组为3.4%，安慰剂组为5.4%)。绝大多数糖尿病病例来自基线时糖耐量受损的患者亚组，占随机分组患者的21%。目前尚不清楚这些发现是否会转化为长期的临床益处。

在抗糖尿病药物控制不足的肥胖2型糖尿病患者中，4项为期1年的临床试验数据显示，奥利司他组的应答率(体重减轻≥10%)为11.3%，安慰剂组为4.5%。在奥利司他治疗的患者中，与安慰剂相比体重减轻的平均差异为1.83 kg至3.06 kg，与安慰剂相比HbA1c减少的平均差异为0.18%至0.55%。目前还没有证据表明对糖化血红蛋白的影响与体重减轻无关。

在一项多中心(美国、加拿大)、平行组、双盲、安慰剂对照研究中，539名肥胖青少年患者随机接受120 mg奥利司他(n=357)或安慰剂(n=182)，每日三次，作为低热量饮食和锻炼的辅助治疗，为期52周。两个人群都服用了多种维生素补充剂。主要终点是从基线到研究结束的身体质量指数(BMI)的变化。

结果在orlistat组中显着优异（BMI差异为0.86千克/米²支持奥利司他)。1年后，奥利司他治疗的患者中9.5%的患者减去了≥10%的体重，安慰剂治疗的患者中3.3%的患者减去了≥10%的体重，两组之间的平均差异为2.6 kg。差异是由奥利司他治疗12周后体重减轻≥5%的患者(占初始人群的19%)的结果引起的。副作用通常与在成人中观察到的类似。然而，骨折的发生率有不明原因的增加(奥利司他组和安慰剂组分别为6%和2.8%)。

吸收

正常重量和肥胖志愿者的研究表明，orlistat的吸收程度最小。在口服施用orlistat后，完整orlistat的完整orlistat的血浆浓度是不可测量的（<5 ng / ml）8小时。

通常，在治疗剂量下，在血浆中的完整orlistat的检测是散散的，浓度极低（<10ng / ml或0.02μmol），没有积累的证据，这与最小吸收一致。

分布

不能确定分布的体积，因为药物最小吸收并没有明确的全身药代动力学。在体外Orlistat> 99％与血浆蛋白结合（脂蛋白和白蛋白是主要结合蛋白）。Orlistat最小地分配成红细胞。

新陈代谢

基于动物数据，奥尔利纳斯特的新陈代谢可能主要发生在胃肠壁内。基于肥胖患者的研究，在全身吸收的剂量的最小级分，两个主要代谢物，M1（4-成员内酯环水解）和M3（M1具有N-甲酰亮氨酸部分切割的M1），占约42总血浆浓度的百分比。

M1和M3有一个开放的β -内酯环和极弱的脂肪酶抑制活性(分别是奥利司他的1000和2500倍)。鉴于这种低抑制活性和治疗剂量下的低血浆水平(平均分别为26 ng/ml和108 ng/ml)，这些代谢物在药理上被认为是无关的。

消除

对正常体重和肥胖受试者的研究表明，粪便排泄未吸收的药物是主要的消除途径。大约97%的给药剂量以粪便形式排出，其中83%为未改变的奥利司他。

与给定剂量的总orlistat相关材料的累积肾排泄为<2％。达到完全排泄的时间（粪便加上尿）为3至5天。Orlistat的处置似乎与正常体重和肥胖志愿者之间相似。Orlistat，M1和M3都受到胆道排泄的影响。

基于对安全药理学、重复剂量毒性、遗传毒性、致癌潜力和生殖毒性的常规研究，非临床数据显示对人类没有特殊危害。

在动物生殖研究中，未观察到致畸作用。在动物身上没有致畸作用的情况下，在人身上也不会有畸形作用。到目前为止，当对两个物种进行良好的研究时，已经发现导致人类畸形的活性物质在动物中具有致畸作用。

胶囊填充：

纤维素，微晶pH112

淀粉乙醇酸钠(A型)

胶体无水二氧化硅

月桂基硫酸钠

胶囊壳:

明胶

靛胭脂(E132)

二氧化钛（E171）

不适用。

2年

不要储存在25°C以上。

保存在原来的包装，以防止光和潮湿。

含有21,42,84和90硬胶囊的Al / PVC / PVDC水泡。

并非所有包装尺寸都可以销售。

任何未使用的药品或废料应按照当地要求处理。

阿特维斯集团PTC ehf。

Reykjavikurvegi 76 - 78

220Hafnarfjörður.

冰岛

PL 30306/0380.

04/09/2012

2017/10/12.

29/10/2020