此信息适用于健康专业人士使用

1.药品名称

乙酰半胱氨酸200mg / ml注射液

2.定性和定量组成

乙酰半胱氨酸200mg / ml(作为N-乙酰半胱氨酸)

每10ml安瓿含有2g n-乙酰琥珀酸盐

每20ml安瓿含有4g N-乙酰琥珀酸盐

已知效果的辅料:

每10ml的N-乙酰琥珀含有322.6mg钠。

有关辅料的完整列表,请参阅第6.1节。

3.药物形式

清除无色溶液

4.临床详情
4.1治疗迹象

表明N-乙酰半胱氨酸用于治疗亚乙酰氨基醇过量患者:

a)无论血浆扑热胺水平如何,谁患了交错过量。交错被定义为过量的,在1小时或更长时间内摄取扑热息痛的过量;或者

b)在过量时间存在疑问,无论血浆扑热胺水平如何;或者

c)在15小时内或高于4h和15mg / L的线或高于15mg / l的线或高于15h的乙酰基戊酰胺水平(见下文)。

4.2管理方法和方法

注射剂应优选使用葡萄糖5%作为输注液来施用静脉输注给药。如果葡萄糖5%不适合,可以使用氯化钠0.9%溶液。

成年人

用乙酰半胱氨酸的全部治疗过程包括3个连续静脉注射:

第一次注入

初始装载剂量为150mg / kg体重,在1小时内以200mL注入200ml。

第二输液

在接下来的4小时内500 ml 50 mg / kg。

第三次注入

在接下来的16小时内1升100毫克/千克。

因此,患者应在21小时内得到总共300mg / kg。

继续使用乙酰半胱氨酸治疗(以第三次输注的剂量和速率给予)可能是必要的,这取决于患者个人的临床评估。

在计算肥胖患者的剂量时,应使用110千克的上限重量。

剂量应使用患者的实际重量计算。

成人N-乙酰半胱氨酸处方

(每个Ampoule = 200mg / ml N-乙酰半胱氨酸)

请圈出适当的重量,剂量和体积。

方案

剂量1

剂量2

剂量3.

体液

200ml 5%葡萄糖或0.9%氯化钠

500毫升5%葡萄糖或氯化钠0.9%

1000毫升5%葡萄糖或氯化钠0.9%

输液持续时间

60分钟

4个小时

16个小时

药物剂量

150 mg / kg

N-乙酰琥珀酸二糖

50毫克/千克

N-乙酰琥珀酸二糖

100毫克/千克

N-乙酰琥珀酸二糖

患者重量1

剂量

安瓿卷2

输液率

剂量

安瓿卷2

输液率

剂量

安瓿卷2

输液率

公斤

毫克

毫升/小时

毫克

毫升/小时

毫克

毫升/小时

40-49

6750.

34.

234.

2250.

12.

128.

4500

23.

64.

50-59

8250.

42.

242.

2750

14.

129.

5500.

28.

64.

60-69

9750.

49.

249.

3250.

17.

129.

6500.

33.

65.

70-79

11250.

57.

257.

3750

19.

130.

7500

38.

65.

80-89

12750.

64.

264.

4250.

22.

131.

8500.

43.

65.

90-99

14250

72.

272.

4750.

24.

131.

9500.

48.

66.

100-109.

15750.

79.

279.

5250.

27.

132.

10500.

53.

66.

> 110-最大剂量

16500

83.

283.

5500.

28.

132.

11000.

55.

66.

1剂量计算基于每个频段中间的重量。

2安瓿卷已经四舍五入到最接近的整数。

孩子们

儿童应以与成年人相同的剂量和方案治疗;然而,应修改使用的静脉内流体的量以考虑年龄和体重,因为流体过载是潜在的危险。

N-乙酰半胱氨酸应通过静脉内输注施用,优选使用葡萄糖5%作为输注液。如果葡萄糖5%不适合,可以使用氯化钠0.9%溶液。

应使用适当的输液泵给药。

n -乙酰半胱氨酸的整个疗程包括3次连续静脉滴注:

第一次注入

初始装载剂量为150 mg / kg注入1小时(150mg / kg / h)。

以3ml / kg / h的速率为50mg / ml溶液。

第二输液

剂量:50 mg/kg灌注4小时以上(12.5 mg/kg/h)。

以2ml / kg / h的速率为6.25mg / ml溶液。

第三次注入

剂量:100 mg / kg注入16小时(6.25mg / kg / h)。

以1mL / kg / h的速率为6.25mg / ml溶液。

制备溶液

剂量1

制备50mg / ml溶液。用30mL葡萄糖5%或氯化钠稀释每10ml安瓿的N-乙酰半胱氨酸(200mg / ml)0.9%,得到40ml的总体积。

剂量2

制备6.25mg / ml溶液。用310mL葡萄糖5%或氯化钠稀释每10mL氨基氨基(200mg / ml)0.9%,得到320ml的总体积。

剂量3.

制备6.25mg / ml溶液。用310mL葡萄糖5%或氯化钠稀释每10mL氨基氨基(200mg / ml)0.9%,得到320ml的总体积。

任何未使用的解决方案应根据当地要求处理。

行政

称重孩子。

从表格中确定要注入儿童的溶液的总体积(输液液+如上制备的n -乙酰半胱氨酸)。在三个注射阶段的每个阶段都需要一个单独的体积。

例如,对于体重12 kg的儿童,剂量1,100ml需要38ml溶液,剂量为2和200ml。剂量3。

根据孩子的重量静脉内注入(见表)。

例如,对于称重12kg的儿童,剂量1在38ml / h超过60分钟时注入,剂量2将在25ml / h下注入13ml / h。

剂量应依次施用,用剂量之间没有断裂。

儿科防治处方

(每个Ampoule = 200mg / ml N-乙酰半胱氨酸)

请圈出适当的重量,剂量和体积。

方案

剂量1

剂量2

剂量3.

n-乙酰琥珀酸碱剂量

150 mg / kg

50毫克/千克

100毫克/千克

输液持续时间

1小时

4个小时

16个小时

输液浓度

50毫克/毫升

6.25mg / ml.

6.25mg / ml.

输液率

3ml / kg / h

2ml / kg / h

1ml / kg / h

患者重量1

剂量

输液速度

全输液量

剂量

输液速度

全输液量

剂量

输液速度

全输液量

公斤

毫升/小时

毫克

毫升/小时

毫克

毫升/小时

毫克

1

150.

3.

3.

50.

2

8.

100.

1

16.

2

300

6.

6.

100.

4.

16.

200.

2

32.

3.

450.

9.

9.

150.

6.

24.

300

3.

48.

4.

600

12.

12.

200.

8.

32.

400

4.

64.

5.

750.

15.

15.

250.

10.

40

500.

5.

80

6.

900

18.

18.

300

12.

48.

600

6.

96.

7.

1050.

21.

21.

350.

14.

56.

700.

7.

112.

8.

1200

24.

24.

400

16.

64.

800

8.

128.

9.

1350.

27.

27.

450.

18.

72.

900

9.

144.

10-14

1875年

38.

38.

625.

25.

100.

1250.

13.

208.

15-19

2625

53.

53.

875.

35.

140.

1750.

18.

288.

20-24

3375.

68.

68.

1125.

45.

180.

2250.

23.

368.

25-29

4125.

83.

83.

1375.

55.

220.

2750

28.

448.

30-34

4875.

98.

98.

1625.

65.

260.

3250.

33.

528.

35-39.

5625.

113.

113.

1875年

75.

300

3750

38.

608.

1剂量计算基于每个频段中间的重量。

4.3禁忌症

用N-乙酰半胱氨酸处理扑热息痛过量的寄生酵母过量没有禁忌症。

4.4特殊警告和使用预防措施

在摄入亚乙酰氨基酚的潜在肝毒过量的24小时内给出的静脉内N-乙酰半胱氨酸,以预防或降低肝损伤的严重程度。当寄生酵母过量的8至10小时内施用时,它最有效。虽然在过量后10至24小时的N-乙酰半胱氨酸的疗效减少,但它应该仍然有效地施用24小时。仍可能在患者24小时后施用严重肝损伤的风险。

请举几个类过敏反应的

用N-乙酰半胱氨酸发生过敏反应反应,特别是初始装载剂量。在此期间应仔细观察患者的过敏反应反应的迹象。恶心,呕吐,冲洗,皮疹,瘙痒和荨麻疹是最常见的特征,但据报道患者发展血管皮,支气管痉挛,呼吸窘迫,心动过速和低血压,更严重的过敏反应。在非常罕见的情况下,这些反应是致命的。有一些证据表明,具有特性和哮喘史的患者可能是发展过敏反应的风险增加。

大多数过敏素反应可以通过临时悬浮氮酰琥珀酸盐输注来管理,以较低的输注速率施用适当的求解护理并重新启动。一旦过滤型反应被控制,输注通常可以以40mg / kg的输液速率在4小时内以50mg / kg的输液率重新启动,然后进行最终的16小时输注(100mg / kg超过16小时)。

凝血

已经与N-乙酰半胱氨酸处理结合观察到止血剂参数的变化,一些导致凝血酶原时间降低,但大多数导致凝血酶原时间小。在没有升高的转氨酶活性的N-乙酰琥珀酶活性的21小时内末期的调节时间为1.3的分离增加,不需要通过N-乙酰半胱氨酸进一步监测或处理。

液体和电解质

在儿童中谨慎使用,由于可能导致可能导致危及生命的低钠血症和癫痫发作,所以需要流体限制的患者或重量小于<40千克的患者。

每10ml输注用n -乙酰半胱氨酸含钠322.6mg。对钠饮食控制的患者也要加以考虑。

4.5与其他药品的互动和其他形式的相互作用

没有已知的相互作用。

4.6生育、妊娠和哺乳

在正式的前瞻性临床试验中尚未研究妊娠中N-乙酰半胱氨酸的安全性。然而,临床经验表明使用N-乙酰半胱氨酸在妊娠中用于治疗扑热氨基醇过量的临床治疗是有效的。在怀孕之前,潜在的风险应抵御潜在的好处。

没有任何信息可以在药物排泄到母乳中。因此,在使用这种药物之前或立即不建议母乳喂养。

4.7对驾驶和使用机器的能力的影响

目前还不清楚这对驾驶和使用机器的能力有何影响。

4.8不良影响

报道的N-乙酰半胱氨酸最常见的不良反应是恶心,呕吐,冲洗和皮疹。

据报道,较少常见的是,包括更严重的过敏反应反应,包括血管皮,支气管痉挛,呼吸窘迫,低血压,心动过速或高血压。

对N-乙酰半胱氨酸的不良反应通常发生在输注开始后15至60分钟之间,并且在许多情况下,通过停止输注来缓解症状。可能需要抗组胺药药物,并且可能需要偶尔皮质类固醇。一旦不良反应被控制,输注通常可以以最低输注速率(1升超过16小时1升100mg / kg)重新启动。

其他报道的不良反应包括:注射部位反应,瘙痒,咳嗽,胸闷或疼痛,浮肿的眼睛,出汗,萎靡,升温,血管舒张,视力模糊,心动过缓,面部或眼睛疼痛,晕厥,酸中毒,血小板减少,呼吸或心脏病逮捕,走向,焦虑,外渗,关节病变,关节痛,肝功能恶化,广义癫痫发作,紫绀,降低血尿。

据报道,患有N-乙酰半胱氨酸的病症的病例报告。

扑热息痛中毒患者不论给予何种治疗,都有低钾血症和心电图改变。因此,建议监测血浆钾浓度。

如果对N-乙酰半胱氨酸发育的任何不良反应,应从国家毒药中心寻求建议,以确保患者接受足够的寄生酵母过量治疗。

报告疑似不良反应

在药品获批后报告可疑的不良反应很重要。它允许继续监测药品的利益/风险平衡。医疗保健专业人员应通过黄牌计划(www.mhra.gov.uk/yellowcard)报告任何可疑的不良反应。万博2.0下载苹果

4.9过量

存在肝脏脑病的理论风险。据报道,N-乙酰半胱氨酸的过量与与第4.8节(不期望的效应)中所述的“过敏素反应类似的效果相关,但它们可能更严重。应进行一般支持措施。这些反应以通常的方式与抗组胺药和类固醇进行管理。没有特定的解毒剂。

5.药理学特性
5.1药效学特性

ATC代码:v03ab23

Pharmacotherapeutic组:解毒剂

认为N-乙酰半胱氨酸可降低Napqi(N-乙酰基-P-醌胺)的肝毒性,通过至少两种机制摄入高剂量的扑热氨基酚后,高反应性中间代谢物。首先,n-乙酰半胱氨酸用作合成谷胱甘肽的前体,因此,在足以灭活Napqi的水平下保持细胞谷胱甘肽。这被认为是N-乙酰半胱氨酸在扑热息痛毒性的早期阶段起作用的主要机制。

当扑热氨基酚摄入后12小时开始时,N-乙酰半胱氨酸仍然有效,当大部分镇痛药都将其代谢到其反应性代谢物时。在该阶段,认为N-乙酰半胱氨酸通过在关键酶中减少氧化硫醇基团而作用。

当乙酰氨基酚过量后大于8至10小时的N-乙酰半胱氨酸处理时,其在预防肝毒性(基于血清指针)的功效随着过量治疗间隔的进一步延长(扑热息痛过量和治疗开始时的时间)下降。然而,现在有证据表明,在过量后24小时后,它仍然可以有益。在亚乙酰氨醇肝毒性的这种晚期,N-乙酰半胱氨酸的有益效果可能是由于其改善系统血流动力学和氧气传输的能力,尽管可能发生这种情况的机制尚未确定。

5.2药代动力学性质

在使用标准的21小时静脉内方案的静脉内施用N-乙酰半胱氨酸之后,据报道,在输注开始后不久发生300至900mg / L的血浆水平,在输注结束时落入11至90mg / L.时期。在静脉注射给药后,消除了2至6小时的半衰期,尿液中不变的施用剂量的20至30%的施用剂量。

新陈代谢似乎迅速而广泛。没有关于n -乙酰半胱氨酸是否穿过血脑屏障或胎盘,或是否通过母乳排泄的信息。

5.3临床前安全数据

没有说明。

6.药品详情
6.1赋形剂列表

十分之二十分之二

氮气气体

氢氧化钠(需要在需要时调整)

注射用水

6.2不兼容

N-乙酰半胱氨酸与橡胶和金属,特别是铁,铜和镍不相容。硅橡胶和塑料令人满意,适用于N-乙酰琥珀酸碱。

有时已经注意到浅紫色的解决方案颜色的变化,并且不认为表明对安全性或疗效的显着损害。

6.3保质期

24个月

根据方向稀释(参见第4.2节)稀释,请在3小时内开始使用。

6.4储存的特殊预防措施

请勿在25°C以上储存。将容器放在外纸箱中。

远离孩子的视线和接触。

6.5容器的性质和内容

10ml I型清除玻璃安瓿100/10

20ml 1型透明玻璃安瓿在5和10的包装中

并非所有包装尺寸都可以销售。

6.6特殊处置预防措施及其他处理

必须通过静脉输注在给药之前稀释N-乙酰半胱氨酸注射。可以使用以下输注液:5%葡萄糖,0.9%氯化钠,0.3%氯化钾,5%葡萄糖,或0.3%氯化钾,0.9%氯化钠。要使用的卷与第4.2节中的指示。

仅使用一次,并以适当的方式在会话结束时丢弃任何未使用的解决方案。

7.营销授权持有人

金制药有限公司

T / A Martindale Pharma

Bampton Road.

哈罗德山

罗姆福德

Essex RM3 8ug.

英国

8.营销授权号码

PL 12064/0026

9.首次授权/续签的日期

首次授权日期:2004年11月2日

10.文本修订日期

2017/02/23.