每个平板包含
Atenolol 50毫克
有关完整的赋形符列表,请参见6.1节。
平板电脑
白色到浅白色,圆形,平面斜边,未涂布的石板,一面刻有“AB”字,另一面有断线。
a.高血压的管理。
b.心绞痛的处理。
C。心肌不腹血清的管理。
d.心肌梗死的处理。急性期的早期干预和心肌梗死恢复后的长期预防
口服。
剂量必须根据患者的个人需求进行调整,起始剂量应尽可能低。以下是指导方针:
成年人
高血压
每天一片。大多数患者对每日口服100mg单剂量有反应。然而,一些患者,将50毫克作为单次每日剂量。一至两周后,效果将完全确立。将阿替洛尔片与其他抗高血压药物联合使用可进一步降低血压。例如,阿替洛尔片与利尿剂联合使用提供了一种高效方便的降压治疗。
心绞痛
大多数心绞痛患者对每日一次口服100mg或每日两次口服50mg均有反应。增加剂量不太可能获得额外的好处。
心律失常
静脉注射阿替洛尔控制心律失常后,适当的维持剂量为每日50mg - 100mg,单次给药。
心肌梗死
对于适用于静脉内β-阻断和胸部疼痛的12小时内呈现的患者,Atenolol 5-10mg应通过缓慢的静脉注射(1毫克/分钟)给出,然后由Atenolol 50mg Oraly约15分钟后给出不提供静脉注射剂量未发生不良效果。这应该是在静脉内剂量后12小时的另外50mg口服12小时,然后12小时后,口服100毫克,每日一次。如果心动过缓和/或低血压需要治疗,或发生任何其他任何其他不良效果,则应停止阿替洛尔。
老年人口
可以减少用量,特别是肾功能受损的患者。
儿科人口
目前尚无儿童服用阿替洛尔的经验,因此不建议儿童使用。
肾功能衰竭
由于阿替洛尔经肾脏排泄,肾功能严重受损时应调整剂量。
肌酐清除率大于35 ml/min/1.73 m的患者没有出现明显的阿替洛尔积累
2(正常范围为100-150毫升/分钟/1.73米
2)。
对于肌酐清除率为15-35ml / min / 1.73米的患者
2(相当于血清肌酐300-600微mol/升),口服剂量每日50 mg,静脉注射剂量为10mg,每2天1次。
对于肌酐清除率小于15毫升/分钟/ 1.73米的患者
2(相当于大于600微mol/升的血清肌酐),口服剂量为每日25 mg或隔日50 mg,静脉注射剂量为每4天1次10 mg。
血液透析患者每次透析后口服50mg;这应该在医院的监督下做,因为血压可能会明显下降。
的管理方法
口服给药。
•阿替洛尔,与其他受体阻滞剂一样,不应用于有以下任何一种情况的患者:
•心原性休克
•不受控制的心力衰竭
•病窦综合征(包括窦房传导阻滞)
•二级或三级心传导阻滞
•治疗phaeochromocytoma
•代谢性酸中毒
•心动过缓(治疗开始前< 50 bpm)
•低血压
•已知对活性物质或任何辅料过敏
•严重的外周动脉循环障碍
•严重哮喘和严重慢性阻塞性肺疾病,如气道阻塞
•钙通道阻滞剂(Verapamil / Diltiazem类型)的静脉内施加在使用Atenolol的患者中被禁止(密集护理单位除外)
阿替洛尔与其他受体阻滞剂一样:
•不应该突然退出。该剂量应在7-14天内逐渐停用,以促进-受体阻滞剂剂量的减少。停药期间应随访患者,尤其是缺血性心脏病患者。此外,还有心肌梗死和猝死的危险。
•当患者计划接受手术,并决定停止β -受体阻滞剂治疗时,应在手术前至少24小时进行。持续使用-阻滞可降低诱导和插管期间发生心律失常的风险,但也可能增加低血压的风险。应对每个患者进行停止-阻滞剂的风险-效益评估。如果继续治疗,应选择具有小负性肌力活性的麻醉,以减少心肌抑制的风险。病人可以通过静脉注射阿托品来防止迷走神经反应。
•虽然禁忌在不受控制的心衰(见4.3节),可用于患者的迹象心衰已得到控制。心脏储备能力差的病人必须谨慎。
•可能增加Prinzmetal心绞痛患者心绞痛发作的次数和持续时间,因为无对抗α受体介导的冠状动脉血管收缩。阿替洛尔是β
1选择性β受体阻滞剂;因此,可以考虑使用它,但必须极为谨慎。
•尽管在严重外周血循环干扰中禁忌(参见第4.3节),但也可以加剧不太严重的外周血动脉循环干扰(雷诺氏病或综合征,间歇性跛行)。
•由于其对传导时间的负面影响,给予一级心传导阻滞患者必须谨慎使用。
•可能掩盖低血糖症状,特别是心动过速。接受阿替洛尔治疗的患者胰岛素敏感性可能降低。
•可能掩盖甲状腺毒症的症状。
•由于其药理作用,将降低心率。在治疗患者发育症状的罕见情况下,这可能因慢心率和脉搏率下降到休息时间小于50-55bpm而且,应减少剂量。
•对有过敏原过敏史的患者,可能会对各种过敏原产生更严重的反应。这类患者可能对用于治疗过敏反应的通常剂量的肾上腺素(肾上腺素)反应迟钝。
•可能导致过敏反应,包括血管性水肿和荨麻疹。
•老年人应谨慎使用,从较小剂量开始(见第4.2节)。
由于阿替洛尔经肾脏排泄,肌酐清除率低于35 ml/min/1.73 m的患者应减少剂量
2。
尽管cardioselective(β
1-受体阻滞剂对肺功能的影响可能小于非选择性的-受体阻滞剂,与所有的-受体阻滞剂一样,除非有令人信服的临床理由使用,否则应避免用于可逆性阻塞性气道疾病患者。如果存在这样的原因,可以谨慎使用阿替洛尔。然而,哮喘患者偶尔也会出现气道阻力的增加,这通常可以通过常用剂量的支气管扩张剂如沙丁胺醇或异丙肾上腺素逆转。该产品的标签和患者信息传单上写着以下警告:“如果你曾经有哮喘或气喘,你不应该服用本药,除非你与开处方的医生讨论过这些症状。”
与其他受体阻滞剂一样,嗜铬细胞瘤患者应同时服用α受体阻滞剂。
已知有健忘症的银屑病患者应在慎重考虑后服用阿替洛尔。
结合使用具有负性肌力作用的-受体阻滞剂和钙通道阻滞剂,如维拉帕米和地尔硫嗪,可导致这些作用的夸大,特别是对于心室功能受损和/或窦房传导异常的患者。这可能导致严重的低血压、心动过缓和心力衰竭。无论是受体阻滞剂还是钙通道阻滞剂都不应该在停止使用后48小时内静脉注射。
同时使用二氢吡啶,如硝苯地平,可能增加低血压的风险,潜在心功能不全患者可能发生心衰。
与β-封锁器相关的洋地黄糖苷可以增加房室传导时间。
β-封锁剂可能加剧反弹高血压,这可以追随克隆汀的撤离。如果两种药物共同施用,则在停止克朗尼含量之前应在几天内取出β-受体阻滞剂。如果通过β-嵌体疗法替代Clonidine,则应在Clonidine施用停止后延迟β-嵌体的引入延迟了几天。(另见Clonidine的规定信息。)
当使用I类抗心律失常药物如双吡嗪和奎尼丁开β受体阻滞剂时必须谨慎,这些药物可能会增强心房传导时间并诱发负性肌力作用。
同时使用类似交感神经的药物,如肾上腺素(肾上腺素),可能抵消-受体阻滞剂的作用。
与胰岛素和口服降糖药物同时使用可能会加剧这些药物的降糖作用。低血糖的症状,特别是心动过速,可能被掩盖(见第4.4节)。
同时使用前列腺素合成酶抑制药物,如布洛芬和消炎痛,可能会降低β受体阻滞剂的降压作用。
使用ateoolol的麻醉剂时必须注意。应该了解麻醉师,麻醉剂的选择应该是尽可能少的负面尿症活动的代理人。使用麻醉药物的β受体阻滞剂可能导致反射心动过速衰减并增加低血压的风险。最佳地引起心肌抑制如环丙烷和三氯乙烯,利多卡因,普鲁卡芬酰胺和β-肾上腺素受刺激蛋白酶如去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)的麻醉剂。
不推荐与单胺氧化酶抑制剂(MAO-B抑制剂除外)相关
不推荐与巴氯芬相关:可增加抗高血压活性。
不建议与造影介质联合,碘化:阿绿醇可能妨碍与碘化对比产品诱导的低血压或休克相关的补偿性心血管反应。
胺碘酮:与阿替洛尔联合可导致传导和负性肌力作用的加性抑制作用,特别是在有潜在的窦房结功能障碍或房室结功能障碍的患者。
氨苄西林:可能降低阿替洛尔的生物利用度。因此,医生应注意阿替洛尔反应改变的证据,特别是当大剂量氨苄西林同时给药时
外周肌肉松弛剂(例如,卤代氨铵,偶发硫甲酸铵):伴随着使用阿托尔罗尔可以增加和程度肌肉松弛剂的放松作用。
怀孕期间或哺乳期妇女服用阿替洛尔药片时应谨慎。
怀孕
阿绿龙穿过胎盘屏障,出现在脐带血中。没有研究在第一个三个月使用阿替洛尔进行研究,不能排除胎儿损伤的可能性。在第三个三个月的治疗高血压治疗时已经使用了阿扎洛尔。在轻度到中度高血压管理中施用阿替洛尔至孕妇已经与子宫内生长迟缓有关。
在怀孕或可能怀孕的妇女中使用阿替洛尔需要对预期的益处与可能的风险进行权衡,特别是在妊娠的前三个月和中三个月,因为-受体阻滞剂通常与胎盘灌注的减少有关,这可能导致子宫内死亡。不成熟和早产。
母乳喂养
母乳中有大量的阿替洛尔积累。
在分娩或哺乳时接受阿替洛尔的母亲所生的新生儿可能有低血糖和心动过缓的风险。
使用不太可能导致患者驾驶或操作机械的能力的任何损害。然而,应该考虑到偶尔的头晕或疲劳可能发生
阿替洛尔耐受性良好。在临床研究中,报道的不良事件通常是由于阿替洛尔的药理作用。
以下不良事件,按身体系统列出,已被报道的频率如下:非常常见(≥1/10)、常见(≥1/100至<1/10)、罕见(≥1/ 1000至<1/100)、罕见(≥1/ 10000至<1/ 1000)、非常罕见(<1/ 10000)包括孤立的报道、未知(不能从现有数据估计)。
血液和淋巴系统疾病:
罕见:紫癜、血小板减少、白细胞减少。
精神疾病:
罕见:与其他受体阻滞剂相同类型的睡眠障碍。
罕见:情绪变化、抑郁、焦虑、噩梦、困惑、精神病和幻觉。
神经系统疾病:
罕见:头晕、头痛、四肢感觉异常。
眼部疾病:
罕见:干眼症,视力受损,视觉障碍。
心脏疾病:
常见:心动过缓。
罕见:心力衰竭劣化,心脏沉淀。
血管障碍:
常见的:冷肢。
罕见:可能与晕厥有关的姿势低血压,如果已经存在,可能会增加间歇性跛行,在敏感的患者raynaud的现象中可能会增加。
呼吸、胸部和纵隔疾病:
罕见:支气管痉挛可发生于有支气管哮喘或有哮喘病史的病人。
胃肠疾病:
共同:胃肠道干扰,便秘。
罕见:口干。
Hepato-biliary障碍:
罕见:转氨酶水平升高。
罕见:肝毒性,包括肝内胆汁淤积。
皮肤和皮下组织疾病:
罕见:脱发、银屑病样皮肤反应、银屑病加重、皮疹。
未知:过敏反应,包括血管性水肿和荨麻疹。
肌肉骨骼和结缔组织疾病:
未知:红斑狼疮样综合征
生殖系统和乳房疾病:
罕见:阳痿。
一般病症及管理场地情况:
常见:疲劳、出汗。
调查:
非常罕见:已观察到ANA(抗核抗体)的增加,但其临床相关性尚不清楚。
根据临床判断,如果病人的健康受到上述任何一种反应的不利影响,应考虑停药
可疑不良反应报告
在药品获批后报告可疑的不良反应很重要。它允许继续监测药品的利益/风险平衡。医疗保健专业人员被要求通过黄牌计划网站:www.mhra.gov.uk/yellowcard报告任何可疑的不良反应。万博2.0下载苹果
过量的症状包括心动过缓、低血压、急性心功能不全和支气管痉挛。
一般治疗应包括:密切监督;重症监护病房的治疗;洗胃的使用;活性炭和泻药,以防止任何仍存在于胃肠道的药物吸收;使用血浆或血浆替代品来治疗低血压和休克。可以考虑血液透析或血液灌流的可能用途。
过量的心动过缓可以通过静脉注射阿托品1-2毫克和/或一个心脏起搏器来抵消。必要时,可随后静脉注射胰高血糖素10mg。如果需要,可重复注射或随后根据反应,静脉注射胰高血糖素1 - 10mg /小时。如果对胰高血糖素没有反应或胰高血糖素不可用,可以静脉注射-肾上腺素受体兴奋剂,如多巴酚丁胺2.5 - 10微克/公斤/分钟。多巴酚丁胺,由于其正性肌力作用,也可用于治疗低血压和急性心功能不全。如果服用大量过量,这些剂量可能不足以逆转-受体阻滞剂的心脏效应。因此,如果有必要,应根据患者的临床情况增加多巴酚丁胺的剂量,以达到所需的反应。
支气管痉挛通常可用支气管扩张剂逆转。
药物治疗组:阻断剂,普通,选择性
。
ATC代码:CO7A B03
。
的作用机制
阿替洛尔是一种受体阻滞剂
1- 选择,(即优先对β作辩护
1-肾上腺素能受体)。选择性随剂量增加而降低。
阿替洛尔没有内在的拟交感神经和膜稳定活性,与其他受体阻滞剂一样,具有负性肌力作用(因此禁忌用于不受控制的心力衰竭)。
与其他受体阻滞剂一样,阿替洛尔治疗高血压的作用模式尚不清楚。可能是阿替洛尔降低心率和收缩力的作用,使其对消除或减轻心绞痛患者的症状有效。
与外消旋混合物相比,S(-)阿替洛尔所拥有的任何其他辅助特性都不太可能产生不同的治疗效果。
临床疗效和安全性
阿替洛尔在大多数种族人群中是有效的,耐受性良好,但黑人患者的反应可能较小。
阿替洛尔单次口服后至少24小时有效。该药物因其对患者的可接受性和给药的简单性而有助于依从性。狭窄的剂量范围和早期的患者反应确保了药物的效果在个别患者是快速演示。阿替洛尔可与利尿剂、其他降压药物和抗心绞痛药物兼容(见4.5节)。由于阿替洛尔优先作用于心脏中的β受体,小心的话,可以成功地用于无法耐受非选择性β受体阻滞剂的呼吸系统疾病患者的治疗。
早期干预急性心肌梗死中的阿替洛尔降低了梗塞大小并降低发病率和死亡率。威胁到坦率梗死的威胁梗塞进展较少;室性心律失常的发生率降低,显着的疼痛缓解可能导致表述镇痛药的需求减少。早期死亡率降低。阿替洛尔是标准冠状动脉护理的额外治疗方法。
吸收
口服给药后阿替洛尔的吸收是一致的,但不完全的(大约40-50%),给药后2-4小时出现血药浓度峰值。与食物一起服用,生物利用度降低20%。剂量与血药浓度呈线性关系。AUC和Cmax的学科间变异性约为30-40%。阿替洛尔没有明显的肝代谢,超过90%的吸收到达体循环不改变。
分布
阿替洛尔脂溶性低,脑组织浓度低,穿透性差。分布体积为50 ~ 75 l,蛋白结合率较低(约3%)。大部分吸收剂量(85-100%)通过尿液排出,不变。
消除
间隙约为6 l/h,半衰期约为6至9小时。在老年患者中,清除减少,消除半衰期增加。清除与肾功能相关,肾功能损害患者清除时间延长。肝功能损害不影响阿替洛尔的药代动力学。
阿替洛尔是一种具有广泛临床经验的药物。处方信息中提供了处方者的相关信息。
明胶
重碳酸镁
硬脂酸镁
微晶纤维素
玉米淀粉
十二烷基硫酸钠
纯化滑石
纯净水
1.琥珀色玻璃瓶盖,ld聚乙烯
2.Securitainers
3.吸塑条由透明PVC塑料箔250微米厚和铝箔,硬回火,20微米厚,压片30g PVC
4.泡罩条带清除PVC 250微米厚涂有60 GSM PVDC和铝箔,硬质温度,厚20微米
包装尺寸28,100,250片
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