此信息适用于健康专业人士使用

1.药品名称

Bupivacaine和肾上腺素(肾上腺素)注射0.5%w / v,1 in 200,000

2.定性和定量组成

每种10ml溶液含有Bupivacaine盐酸盐酸盐B.P.52.75mg相当于无水南普酸盐酸盐50mg,肾上腺素酸性酒精B.P.P.0.091mg相当于肾上腺素0.05mg。

3.制药形式

注射液

无色或几乎无色,水性,无菌溶液。

4.临床资料
4.1治疗迹象

Bupivacaine 0.25%和0.5%的溶液用于通过经皮渗透,周围神经块和中枢神经块(尾部或硬膜外)产生局部麻醉,即用于专业使用在延长麻醉的区域。Bupivacaine对疼痛浮雕特别有用。在劳动期间,由于其感觉神经块比其电机块更加标记。适用于各自的适当的适应症和提出剂量和强度的标志性剂量和强度如下所示。

•成人和12岁以上儿童的手术麻醉。

•成人和12岁以上儿童的急性疼痛管理。

笔记:

对于任何麻醉技术,可用于5mg / ml和None 7.5mg / ml溶液的5mg / ml和75mg / ml溶液非常有限。至于其他局部麻醉品,12岁以上的青少年人口的建议仍然包含在成人信息中。

4.2机理和管理方法

剂量学

必须特别注意以防止意外血管内注射,始终包括仔细抱负。对于硬膜外麻醉,应给予3-5ml Bupivaine的试验剂量,应施用肾上腺素的肾上腺素,因为血管内注射肾上腺素将通过增加心率迅速识别。在试验剂量后5分钟的时间内,应在5分钟内保持心率的言语接触和频繁测量心率,优选地通过张力速度(ECG)监测。

总剂量给药前应重复抽吸。主剂量宜缓慢注射,25 - 50mg/min。在与病人持续接触的情况下,逐步增加剂量。如果出现轻微中毒症状,必须立即停止注射。应给予达到有效麻醉所需的最低剂量。然而,剂量会有所不同,取决于麻醉的区域、组织的血管分布、被阻滞的神经元节数、个体耐受性和所使用的麻醉技术。对于大多数适应症,布比卡因溶液的麻醉持续时间是单一剂量就足够了。

最大剂量必须通过评估患者的大小和身体状况,并考虑从特定注射部位全身吸收的通常速度来确定。到目前为止的经验表明,单剂量高达150mg布比卡因盐酸盐。2小时50mg的剂量可以随后使用。下表中的剂量是推荐用于指导一般成年人使用的。对于年轻、年老或虚弱的病人,应减少这些剂量。

类型的块

%

浓缩的。

每剂量

电机块+

毫克

局部渗透

腰椎硬膜外

外科手术

薪酬劳动力

尾部硬膜外

外科手术

0.25

0.50

0.50

0.25

0.50

最多60岁

10到20

6到12

6到12

15到30

150

50到100.

30到60

15到30

75到150

-

中等完成

中等完成

最小的

中等完成

类型的块

%

浓缩的。

每剂量

电机块+

毫克

薪酬劳动力

周围神经

同情的块

0.50

0.25

0.50

0.25

0.25

10到20

10到20

最多30个

最多60岁

20到50

50到100.

25到50

150

150

50到125.

中等完成

缓和

中等完成

轻微到中度

-

+具有连续(间歇性)技术,重复剂量增加电机块的程度。0.5%的第一次重复剂量可以为腹部手术产生完整的电机块。

儿科患者

Bupivacaine和肾上腺素(肾上腺素)注射的安全性和疗效0.5%w / v,18万人尚未成立12岁的儿童。只有有限的数据可用。较低的优点可能更适合于给1-12岁的儿童给药。

管理方法

硬膜外注射

4.3禁忌症

盐酸盐酸盐溶液对酰胺组的局部麻醉剂或第6.1节中列出的任何赋形剂的患者禁用。

盐酸布比卡因溶液禁止用于静脉区域麻醉(比尔阻滞)。含肾上腺素的溶液禁忌用于甲状腺毒症或严重心脏病患者,特别是存在心动过速的患者。

含有肾上腺素的布比卡因溶液不应用于由末端动脉供应的身体部位或血液供应不稳定的部位,如手指、鼻子、外耳或生殖器,因为有组织坏死的风险。

硬膜外麻醉,无论使用的局部麻醉剂如何,都有自己的禁忌症,包括:中枢神经系统的活跃疾病,如脑膜炎,脊髓灰质炎,颅内出血,由于可生性贫血和脑或脊柱肿瘤而导致的绳子的亚急性联合退化。脊柱的结核病。在腰椎穿刺部位或邻近皮肤的皮肤发育感染。心形成或低血压休克。凝血疾病或正在进行的抗凝血治疗。硬膜外麻醉在患有扩张的脑病变,肿瘤,囊肿或脓肿患者中,如果颅内压被突然改变,导致脑脊液或血液循环(压锥)的阻塞。

在末端动脉区域(例如阴茎块,Oberst块)的区域中注射含肾上腺素的肾上腺素可能导致缺血组织坏死。

注意:对儿科患者没有确定特定的禁忌症。

4.4使用时的特别警告和注意事项

区域或局部麻醉程序应始终在设备和人员配备适当的区域进行。在实施局部麻醉或全身麻醉时,应立即提供监测和紧急复苏所需的设备和药品。接受主要阻滞的患者应处于最佳状态,并在阻滞手术前进行静脉注射。负责的临床医生应采取必要的预防措施,以避免过量或血管内注射,始终包括仔细的吸入,并适当地培训和熟悉诊断和治疗副作用,全身毒性和其他并发症,如明显的不安,抽搐或惊厥随后伴有呼吸暂停和心血管衰竭的昏迷。

主要周围神经嵌段可能需要在高血管间的区域施用大量的局部麻醉剂,通常接近大容器,其中血管内注射和/或全身吸收的风险增加。这可能导致高血浆浓度。小剂量的局部麻醉剂注入头部和颈部,包括肺线,牙齿和星状神经节块,由于无意中的动脉内注射,可能会产生全身毒性。执行Retrobulbar Blocks的临床医生应该意识到局部麻醉剂注射后呼吸逮捕报告。在Retrobulbar Block之前,应与所有其他区域程序一样立即提供必要的设备,毒品和人员。

与所有局部麻醉药物一样,Bupivacaine如果用于局部麻醉程序,对中枢神经和心血管系统可能导致急性毒性作用,导致药物的高血液浓度。

意外的血管内注射布比卡因可能导致全身毒性,从而导致:

•由于血压突然升高,脑出血

•导致心脏骤停的痉挛

•室性心律失常、心室颤动、心血管猝死和死亡。

治疗III级抗心律失常药物(如胺碘酮)的患者应密切监测和心电图监测,因为心脏效应可能是附加的。

虽然区域麻醉通常是最佳的麻醉技术,但一些患者需要特别注意,以减少危险的副作用风险:

•应给予较差的成人和患者的差,减少剂量与其身体状况相称。

•部分或完全心脏传导阻滞患者——由于局部麻醉可能抑制心肌传导。

•晚期肝病或严重肾功能不全患者。

•怀孕后期患者

有报道称,在产科患者使用布比卡因进行硬膜外麻醉期间出现心脏骤停复苏困难或死亡。复苏是困难的或不可能的,尽管充分的准备和适当的管理。

剖宫务段可能对胎儿的不良反应比产科器中使用的任何其他神经块具有更大的不利影响。由于Bupivacaine的全身毒性,应在使用Bupivacaine用于剖宫产块时进行特别护理。

注射重复剂量的盐酸布比卡因可能导致显著增加血液水平与每个重复剂量由于缓慢积累的药物。

耐受性随病人的病情而变化。

只有在极少数情况下,酰胺局部麻醉剂与过敏反应有关(在最严重的情况下具有过敏性休克)。对酯型局部麻醉剂如促胰岛的患者尚未表现出对酰胺型试剂的交叉敏感性,例如Bupivaine。Bupivaine与肾上腺素溶液含有硫酸钠,可导致过敏型反应,包括过敏型反应,包括在某些易感个体中的过敏性或危及的哮喘发作不那么严重的哮喘发作。一般人群中亚硫酸盐敏感性的总体普遍性是未知的,可能是低的。在哮喘患者比非哮喘的人群更频繁地看到亚硫酸盐敏感性。

由于Bupivacaine在肝脏中代谢,因此它应该小心地用于肝脏疾病的患者或降低肝血流量。局部麻醉剂应在以下情况下谨慎使用,在下列情况下由于低血压的危险,心肌变性,毒血症和严重缺血性心脏病,(特别是近期梗死的历史)。

在心血管传导受损的情况下,例如固定心输出(严重瓣膜狭窄,心脏嵌段,β受体疗法)的患者,需要相似的警告,导致血管床扩张或补偿功能的能力降低或弥补功能changes associated with the prolongation of A-V conduction produced by local anaesthetics.

任何局部麻醉药的硬膜外麻醉都可能导致低血压和心动过缓,应预料到这一点并采取适当的预防措施。这可能包括用晶体或胶体溶液预压循环。如果发生低血压,应采用体位、加压药物(如麻黄碱10 - 15mg分剂量静脉滴注)、静脉滴注、阿托品或甘罗溴酸(严重心动过缓时)和吸氧治疗。严重的低血压可由出血或脱水引起的低血容量,或有大量腹水、腹部大肿瘤或晚期妊娠的患者的主动脉-腔静脉阻塞引起。心脏失代偿患者应避免出现明显的低血压。

如果正确实施硬膜外麻醉,肥胖患者和阻塞性肺病患者通常能很好地耐受。然而,膈膜夹板干扰呼吸的患者,如羊水过多、卵巢或子宫大肿瘤、妊娠、腹水或大网膜肥胖的患者,由于呼吸不足和肿瘤肿块引起的主动脉下腔受压而面临缺氧的风险。如有需要,应侧卧、吸氧和机械通气。这类病人应减少剂量。

任何原因都喘气的患者例如。胸腔积液可能变得缺氧,特别是如果麻醉水平如此高,则导致肋骨瘫痪的瘫痪。

败血症可以增加手术期后内侧脓肿形成的风险。

甲状腺机能亢进、糖尿病、嗜铬细胞瘤、窄角型青光眼、低钾血症、高钙血症、严重肾功能损害、前列腺腺瘤导致尿残留、脑血管疾病、器质性脑损伤或动脉硬化的老年患者,应慎用含肾上腺素的溶液。适用于休克患者(过敏性休克除外)、器质性心脏病或心脏扩张患者(严重心绞痛、阻塞性心肌病、高血压)以及大多数心律失常患者。

当存在冠状动脉功能不全时,可引起心绞痛。

肾上腺素应谨慎使用,如果有,在全麻与卤化烃麻醉(见4.5节)。

由于血液浓度升高,延长使用肾上腺素可能导致严重的代谢酸中毒。

儿科人口

Bupivacaine和肾上腺素(肾上腺素)注射的安全性和有效性为0.5%w / v,1岁的12岁儿童尚未建立。

对于硬膜外麻醉,儿童应给予增量剂量与其年龄和体重相称,因为胸部水平的硬膜外麻醉可能导致严重的低血压和呼吸障碍。

4.5与其他药品的互动和其他形式的相互作用

在接受其他局部麻醉药或结构上与酰胺类局部麻醉药相关的药物时,应谨慎使用布比卡因,例如某些抗心律失常药物,如利多卡因和美西林,因为全身毒性作用是附加的。

尚未开展与布比卡因和III级抗心律失常药物(如胺碘酮)的具体相互作用研究,但应谨慎。(参见4.4)

拟交感神经药物:

由于添加剂效应和增加的毒性,不应伴随其他伴同情药物伴随着肾上腺素。

α-肾上腺素能阻塞剂:

α-嵌体,如芬芳胺对抗血管收缩和肾上腺素的高血压作用。这种效果可能是有益的肾上腺素过量(参见第4.9节)。

β-肾上腺素能阻塞剂:

由于α-介导的血管收缩,具有非心肌选择性β受体剂如普萘洛尔,因此可能发生严重的高血压和反射性心动过缓。β-阻滞剂,特别是非心肌切开剂,还拮抗肾上腺素的心脏和支气管扩张剂作用。

一般麻醉品:

促进肾上腺素在接受卤化碳氢化合物的患者患者增加心脏烦躁且似乎将心肌敏感到肾上腺素的患者可能导致心律失常,包括心室过早收缩,心动过速或颤动(参见第4.4节)。

降压药:

肾上腺素特别逆转肾上腺素能神经元阻滞剂如胍乙啶的降压作用,有严重高血压的风险。肾上腺素增加血压,并可能对抗降压药的作用。

抗抑郁药:

三环抗抑郁药如酰胺抑制抑制直接作用令人互解药剂的再摄取,并且可以提高肾上腺素的作用,增加高血压和心律失常的发育风险。

虽然单胺氧化酶(MAO)是一种负责肾上腺素代谢的酶,但MAO抑制剂并不显著增强肾上腺素的作用。

吩噻嗪:

吩噻嗪类阻断α肾上腺素能受体(见上文)。

其他药物:

肾上腺素不应用于其他药物(如心糖苷)的高剂量可使心脏对心律失常敏感的患者。一些抗组胺药(如苯海拉明)和甲状腺激素可增强肾上腺素的作用,特别是对心律和心率。

含有肾上腺素的溶液也应小心用于接受entacapone等多巴胺能的患者,呼吸兴奋剂Doxapram和时胞间激素催产素。

低钾血症:

肾上腺素的低钾效应可以通过导致钾损失的其他药物增强,包括皮质类固醇,耗能利尿剂,氨基酚碱和茶碱。低钾血症可能导致对心血管,心律失常和其他心糖苷引起的心律失常的易感性增加。

高血糖:

肾上腺素诱导的高血糖可能导致糖尿病患者的血糖控制的损失,以胰岛素或口服降糖药。

4.6生育,怀孕和哺乳期

怀孕

没有证据表明人类怀孕的效果不佳。在大剂量中,如果在妊娠中施用Bupivacaine,则大鼠的小鼠生存率降低,兔胚胎效应降低,并且如果妊娠。因此,除非被认为超过风险的益处,否则不应在怀孕早期给予Bupivacaine。

肾上腺素的添加可能会潜在地减少子宫血流量和收缩力,特别是在不小心注射到母体血管后。胎儿心动过缓可发生在颈旁神经阻滞之后。

劳动力可能会长时间导致剖腹产的需要。

哺乳

布比卡因进入母亲的母乳,但数量如此之少,在治疗剂量水平上没有影响孩子的风险。

生育能力

无可用数据

4.7对驾驶和使用机器的能力的影响

一般情况下,神经阻滞后2 - 4小时或区域神经阻滞后功能完全恢复即可。在许多情况下,患者需要服用镇静剂或其他中枢神经系统抑制剂,如安定、咪达唑仑等,以便实施阻滞。必须留出足够的时间让这些药物的效果消失。

4.8不良影响

盐酸布比卡因的不良反应与其他长效局部麻醉剂类似。药物本身引起的不良反应很难与神经阻滞(如血压下降、心动过缓)、直接(如神经创伤)或间接(如硬膜外脓肿)引起的生理效应区分开来。

神经系统损害是区域和尤其是硬膜外麻醉的罕见但公认的后果。它可能是由于几个原因,例如原因直接损伤脊髓或脊髓神经,前脊动脉综合征,注射刺激物质,或注射非物质溶液。这些可能导致死亡或麻醉,电机弱点,括约肌丧失和截瘫的局部区域。偶尔这些是永久性的。

通过身体系统器官类和绝对频率下面列出至少可能与盐酸盐酸盐酸盐酸盐酸盐酸盐酸盐治疗有关的不良反应。频率定义为非常常见的(1/10),常见(1/100,<1/10),罕见(1 / 1,000,<1/100),罕见(1 / 10,000,<1 / 1,000),包括孤立的报告或者未知(通过营销后安全监视确定,并且无法从可用数据估算频率)。

不良药物反应表(ADR)

系统器官类

频率分类

不良药物反应

免疫系统疾病

罕见的

过敏反应、过敏反应/休克(见4.4节)

神经系统障碍

常见的

痛苦,头晕

在硬膜外注射包括布比卡因在内的一些局部麻醉药后,高交感神经阻滞有时可能导致类似霍纳氏综合征的眼部症状和其他症状。这些影响在孕妇中更常见。

罕见

中枢神经系统中毒的体征和症状(抽搐、周围感觉异常、舌头麻木、听觉亢进、视觉障碍、意识丧失、震颤、头晕、耳鸣、构音障碍、肌肉抽搐)

罕见的

神经病变,周围神经损伤,蛛网膜炎,苦难和截瘫

眼病

罕见的

复视,

心脏病疾病

常见的

心动过缓(见4.4节)

罕见的

心脏骤停(见4.4节)、心律失常

血管疾病

很常见的

低血压(见第4.4节)

常见的

高血压(见4.5节)

呼吸紊乱

罕见的

呼吸抑郁症

胃肠道障碍

很常见的

恶心

常见的

呕吐

肾和泌尿

常见的

尿潴留

反复注射或长期注射布比卡因后观察到肝功能障碍,包括SGOT、SGPT、碱性磷酸盐和胆红素可逆性增加。如果在布比卡因治疗期间观察到肝功能障碍的迹象,应停止用药。

意外亚蛛网膜注射液可导致可能具有呼吸暂停和严重的低血压的非常高的脊髓麻醉。

严重的全身不良反应是罕见的,但可能与过量或无意的血管内注射有关。

儿科人口

儿童的不良药物反应类似于成人中的药物,然而,在儿童中,在镇静或全身麻醉期间给出块的情况下,局部麻醉毒性的早期迹象可能难以检测。

可疑不良反应报告

在药品获批后报告可疑的不良反应很重要。它允许继续监测药品的利益/风险平衡。医疗保健专业人员被要求通过黄牌计划报告任何可疑的不良反应。万博2.0下载苹果网站:www.mhra.gov.uk/yellowcard或在谷歌Play或苹果应用商店搜索MHRA黄卡。万博2.0下载苹果

4.8.1急性全身毒性

全身毒性反应主要涉及中枢神经系统(CNS)和心血管系统。这种反应是由局部麻醉剂的高浓度引起的,这可能是由于(意外)血管内注射、过量或从高血管化区域异常快速吸收引起的(见第4.4节)。所有胺类局部麻醉的中枢神经系统反应相似,而心脏反应在定量和定性上更依赖于药物。

中枢神经系统毒性是一种分级反应,其症状和体征会逐步恶化。最初的症状通常是头晕、周围感觉异常、舌麻木、听觉亢进、耳鸣和视觉障碍。构音障碍、肌肉抽搐或震颤更为严重,且发生在全身抽搐之前。这些迹象不能被误认为是神经质的行为。随后可能出现昏迷和癫痫大发作,持续几秒钟到几分钟。由于肌肉活动增加,伴随着呼吸的干扰和可能的气道功能的丧失,抽搐后迅速出现缺氧和高碳酸血症。严重者可发生呼吸暂停。酸中毒、高钾血症和缺氧会增加和延长局部麻醉的毒性作用。

恢复是由于来自中枢神经系统的局部麻醉药和随后的代谢和排泄的再分布。除非注射了大量药物,否则恢复可能是快速的。

在严重的情况下可以看到心血管系统毒性,并且通常在中枢神经系统中的毒性迹象。在重度镇静或接受一般麻醉剂的患者中,可能不存在前驱CNS症状。由于局部麻醉剂的高系统浓度,低血压,心动过缓,心律失常和甚至心脏骤停可能发生,但在罕见的情况下,在没有前驱CNS效应的情况下发生心脏骤停。

4.8.2急性毒性的治疗

如果出现急性全身毒性的迹象,应立即停止注射局部麻醉剂。

具有全身毒性的患者的治疗包括通过施用抗惊厥药物并确保通过辅助或受控通气(呼吸)确保用氧气充分通风。

一旦抽搐得到控制并确保肺的充分通气,一般不需要其他治疗。

如果应发生循环逮捕,应立即制定立即存在的心肺复苏。最佳氧合和通风和循环支持以及酸中毒的治疗至关重要。

由于Bupivacaine由于Bupipacaine的心脏骤停可能耐电力除颤,并且重新扫值必须在长时间延长时持续继续。

应通过确保和维护助致的气道,通过辅助或受控通风来治疗硬膜外麻醉期间引起呼吸麻痹和低血压的高脊髓梗阻和过血管障碍。

如果发生心血管抑制(低血压,Bradycardia)应考虑使用静脉内流体,血管加压剂和或渗透剂的适当处理。儿童应给予剂量与年龄和体重相称。

4.9过量

意外的局部麻醉血管内注射可能会引起立即(在几秒到几分钟内)的全身毒性反应。在过量的情况下,由于局部麻醉药血浓度的缓慢增加,全身毒性出现较晚(注射后15-60分钟)(见第4.8.1节急性全身毒性和4.8.2节急性全身毒性的治疗)。

5.药理学特性
5.1药效学特性

药物治疗组:局部麻醉剂

ATC代码:N01BB51

的作用机制

外周神经系统的神经轴突的作用机制与其他局部麻醉剂类似。也干扰所有器官的功能,其中传导或传递的冲动发生。这包括对中枢神经系统、自主神经节、神经肌肉接点和所有形式的肌肉纤维的影响。

药效学效应

躁动颤抖,持续到抽搐接着是心灰意冷,最后死亡。嗜睡是一个常见的特征。

体征和症状可能是由于肾上腺素的无意吸收,这可能导致心血管衰竭或突然心室颤动。

5.2药代动力学性质

分布

Bupivacaine的再分配取决于其组织分区系数和组织的质量和灌注。游离药物的量取决于其与组织和红细胞蛋白质的结合,其与白蛋白的非特异性结合和与血浆中的α脂蛋白的特异性结合和pH梯度。

排泄

通过代谢和排泄从身体中清除。

儿科人口

儿童的药代动力学与成人相似。

5.3临床前安全数据

没有除了包含在产品特征摘要的其他部分之外的其他相关信息。

6.制药细节
6.1赋形剂列表

硫酸钠钠B.P.

氯化钠B.P.

注射用水(散装)

醋酸钠B.。

6.2不兼容

(i)不得与其他药物混合使用。

(ii)溶液储存时不得与金属接触,例如针头或注射器的金属部件,因为溶解的金属离子可能会导致注射部位肿胀。

6.3保质期

未开封:2年

重建后:不适用

开业后:2年*

*如果仅使用AMPOOWLE的一部分,则应丢弃其余的。

6.4储存的特殊预防措施

保持在外纸盒。

不要储存在25°C以上。

6.5集装箱的性质和内容

10毫升清除一点切口(OPC)玻璃安瓿,玻璃型I pH。EUR,包装在纸板纸箱中,含有10 x 10ml安瓿。

10ml,清除一点切口(OPC)玻璃安瓿,玻璃型I pH。EUR。在高压釜袋中单独无菌包装,并填充纸板纸箱,含有10 x 10ml安瓿。

6.6处理和其他处理的特殊注意事项

警告:对于管理途径,请参阅数据表。

按照医生的指示使用。

请放在儿童接触不到的地方。

如果仅使用零件,请丢弃其余解决方案。

7.营销授权持有人

水银制药有限公司,

首都威廉街85号,

英国伦敦EC4N 7BL

8.营销授权号码

PL 12762/0557

9.首次授权/续期授权的日期

15/03/1991 / 19/09/2001

10.文本修订日期

15/10/2019