此信息适用于健康专业人士使用

1.药品名称

Bicalutamide 50mg膜涂膜片

2.定性和定量组成

每片含有50毫克的基辛丁胺。

具有已知效果的赋形剂:一种片剂含有60.44mg乳糖一水合物

有关辅料的完整列表,请参阅第6.1节。

3.药物形式

薄膜涂层片剂。

白色,圆形,Biconvex薄膜涂层平板电脑,题字“BCM 50”一侧。

4.临床详情
4.1治疗迹象

与旋光激素释放激素(LHRH)类似物治疗或手术阉割的组合治疗晚期前列腺癌。

4.2机理和管理方法

成年男性包括老年人

每天一次50毫克片剂。

平板电脑应用液体吞下整体。

在使用LHRH类似物的处理开始之前至少3天开始使用Bicaletamide的处理,或者与手术阉割同时。

儿童和青少年

精神蛋白质在儿童和青少年被禁忌。

肾功能不全

肾损伤患者不需要调整。

肝障碍

轻度肝损伤患者不需要剂量调节。中度至严重肝损伤的患者可能会出现增加的积累(参见第4.4节)。

4.3禁忌症

•对活性物质的过敏性或第6.1节中列出的任何赋形剂。

•西蛋白质在妇女和儿童中被禁用(见第4.6节)。

•禁用三氟丁胺,Astemizole或双酰胺的共同施用(参见第4.5节)。

4.4特殊警告和使用预防措施

治疗的启动应在专业的直接监督下,随后的患者应在定期监督下保留。

肝脏在肝脏中广泛代谢。数据表明,其消除可能在具有严重肝损伤的受试者中较慢,这可能导致与丁二酰胺的积累增加。因此,在中度至严重肝损伤的患者中应谨慎使用Bicalutamide。

严重的肝脏变化和肝衰竭很少观察到基辛丁胺,并报告了致命结果(参见第4.8节)。如果变化严重,应停止嗜酸丁胺治疗。

应考虑定期肝功能测试,以便了解可能的肝脏变化。预计大部分变化将在美法丁胺治疗的前6个月内发生。

在接受LHRH激动剂的雄性中观察到葡萄糖耐量的降低。这可能表现为具有预先存在糖尿病的人中糖尿病或血糖控制的丧失。因此,应考虑监测与LHRH激动剂组合接受Bicaletamide接受嗜酸丁胺的血糖。

已经证明了与抑制细胞色素P450(CYP 3A4)的嗜酸酯酰胺,因为应该在通过CYP 3A4主要代谢的药物中共同给予药物时进行这种注意(参见第4.3和4.5节)。

雄激素剥夺治疗可能会延长QT间隔

在患有QT延长的历史或危险因素的患者中,接受可能延长QT间隔的伴随药物的患者(参见4.5),医生应评估在启动Bicaletamide之前的扭转DE指向的效益风险比。

该产品含有乳糖。患有半乳糖不耐受的遗传问题的患者,Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖 - 半乳糖吸收不应该服用这种药。

4.5与其他药品的互动和其他形式的相互作用

在基辛丁胺和LHRH类似物之间没有证明药理学或药代动力学相互作用。

体外研究表明,基丁胺的(R) - 甲酰胺是CYP 3A4的抑制剂,对CYP 2C9,2C19和2D6活性具有较小的抑制作用。

虽然使用反蛋白作为细胞色素P450(CYP)活性的临床研究表明,没有用基丁酰胺的药物相互作用电位的证据,但在合法蛋白丁胺28天后,平均咪达唑仑暴露(AUC)增加了高达80%。对于治疗指数狭窄的药物,这种增加可能是相关性的。因此,伴随着二苯胺,氧化氢吲哚和赤烷酰胺(参见第4.3节),并且应通过与Ciclosporin和钙通道阻断剂如酪蛋白和钙通道阻滞剂等化合物共同施用。这些药物可能需要减少这些药物,特别是如果存在增强或不良药物效果的证据。对于Ciclosporin,建议在开始或停止心丁酰胺治疗后密切监测血浆浓度和临床状况。

在给予抑制肝脏中氧化过程的药物的患者中,应小心致力于抑制肝脏中的药品。西咪替丁和酮康唑。这可能导致精神蛋白质的血浆浓度增加,从而可以导致副作用的增加。

体外研究表明,与其蛋白质结合位点,本蛋白质可以取代香豆素抗凝血剂华法林。因此,建议在已经接受香豆素抗凝剂的患者中开始患者,密切监测凝血酶原时间。

Since androgen deprivation treatment may prolong the QT interval, the concomitant use of bicalutamide with medicinal products known to prolong the QT interval or medicinal products able to induce Torsade de pointes such as class IA (e.g. quinidine, disopyramide) or class III (e.g. amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide), antiarrhythmic medicinal products, methadone, moxifloxacin, antipyschotics, etc. should be carefully evaluated (see section 4.4).

4.6生育,怀孕和哺乳期

这种药品在女性中被禁忌,不得给予怀孕和护理母亲。

4.7对驾驶和使用机器的能力的影响

宾蛋白质不太可能损害患者驾驶或操作机械的能力。然而,应该注意,可能会发生偶尔头晕或嗜睡(见第4.8节)。任何受影响的患者都应该谨慎行事。

4.8不良影响

在本节中,不良影响定义如下:非常常见(≥1/10);常见(≥1/100至<1/10);罕见(≥1/ 1,000至≤1/ 100);罕见(≥1/ 10,000至≤1/ 1,000);非常罕见(≤1/ 10,000),未知(不能从可用数据估计)。

系统器官类

频率

不良影响

血液和淋巴系统疾病

很常见

贫血

免疫系统疾病

罕见

超敏争度

血管odema

荨麻疹

新陈代谢和营养障碍

常见的

胃口下降

精神病疾病

常见的

性欲下降

沮丧

神经系统障碍

很常见

头晕

常见的

嗜睡

心脏病疾病

常见的

心肌梗塞(报告致命的结果)1

心脏衰竭1

未知

QT延长(见4.4和4.5节)

血管障碍

很常见

热冲洗

呼吸,胸腔和纵隔障碍

罕见

间质肺病2

(报告致命结果)

胃肠道障碍

很常见

腹痛

便秘

恶心

常见的

消化不良

肝尿酸障碍

常见的

肝毒性

黄疸

超胰岛素血症3.

稀有的

肝衰竭4.

(报告致命结果)

皮肤和皮下组织疾病

常见的

脱喉

Hirsuitism / Hair Re-Granger

皮肤干燥

瘙痒症

皮疹

肾和尿障碍

很常见

血尿

生殖系统和乳房障碍

很常见

gynaecomastia和乳房柔软5.

常见的

勃起功能障碍

一般疾病和管理现场条件

很常见

哮喘

浮肿

常见的

胸痛

调查

常见的

重量增加

1在治疗前列腺癌治疗的LHRH激动剂和抗雄激素的药房流行病学研究中观察到。当与LHRH激动剂组合使用30mg时,似乎似乎增加了风险,但当与蛋白丁胺150mg用作治疗前列腺癌的单疗法时,风险的增加是显而易见的。

2在营销后数据审查后被列为不良药物反应。频率已经从报告的150mg EPC研究中的随机治疗期间报道的间质肺炎的不良事件发生率。

3.肝脏变化很少严重,并且经常瞬变,解决或改善持续治疗或随后停止治疗。

4.在营销后数据审查后被列为不良药物反应。频率已从报告的150mg EPC研究中接受治疗患者的肝衰期的不良事件的发生率确定。

5.可以通过伴随的阉割来减少。

报告疑似不良反应

报告药品授权后涉嫌不良反应很重要。它允许继续监测药品的福利/风险平衡。医疗保健专业人员被要求通过黄牌计划报告任何疑似不良反应:万博2.0下载苹果www.mhra.gov.uk/yellowcard.

4.9过量

没有报告过量的情况。没有具体的解毒剂;治疗应该是对症的。透析不太可能有所帮助,因为心丁酰胺是高度蛋白质的结合,并且在尿液中没有不变回收。指出了一般支持护理,包括频繁监测生命体征。

5.药理学特性
5.1药效学特性

药物治疗组:激素拮抗剂和相关剂,抗血糖。

ATC代码:L02BB03。

嗜酸丁胺是一种非甾体抗雄激素,缺乏其他内分泌活性。它与雄激素受体结合而不激活基因表达,从而抑制雄激素刺激。前列腺肿瘤的回归是由这种抑制产生的。临床上,心丁酰胺的中断可能导致患者子集中的“抗雄激素戒断综合征”。

辛丁胺是一种外消旋体,其抗雄激素几乎完全与(R) - 蒽氏体相关联

5.2药代动力学性质

在口服给药后,辛丁胺很好地吸收。没有证据表明食物对生物利用度有任何临床相关的影响。

(S) - 致蒽粉相对于(R) - 蒽酰迅速清除,后者具有血浆消除半衰期为约1周的半衰期。

在每日施用心丁酰胺时,(R) - 托体以血浆累积约10倍,因此其长半衰期。

在每日施用50mg剂量的基丁酰胺期间观察到约9μg/ ml的(R) - 苯甲聚合物的稳态血浆浓度。在稳态状态下,主要活性(R) - 托体占总循环对映体的99%。

(R) - 蒽聚物的药代动力学不受年龄,肾损伤或轻度至中度肝损伤的影响。有证据表明(R) - 丙二酸酯在严重肝损伤患者中从血浆中更慢地消除。

基本丁酰胺是高度蛋白质结合(外消旋酸96%,(R) - 蒽酸盐> 99%),并广泛代谢(通过氧化和葡糖醛化)。它的代谢物通过肾脏和胆汁以大致相等的比例消除。

在临床研究中,在接受BicalIcidermide 150mg的男性精液中的(R)的平均浓度为4.9μg/ ml。可能在性交期间递送到雌性伴侣的基蛋酯酰胺的量低,通过外推可能等于约0.3μg/ kg。这低于诱导实验室动物后代变化所需的。

5.3临床前安全数据

基丁胺是一种有效的抗雄激素和动物的混合功能氧化酶诱导剂。靶器官改变,包括肿瘤诱导,动物,与这些活动有关。临床前测试中的发现都没有考虑与治疗晚期前列腺癌患者的治疗相关。

6.制药细节
6.1赋形剂列表

平板电脑核心

乳糖单水合物

Povidone K-29/32

crospovidone(类型a)

月桂基硫酸钠

镁硬脂酸盐

薄膜涂料

乳糖单水合物

yrompromellose.

二氧化钛(E171)

宏ol 4000.

6.2不兼容

不适用。

6.3保质期

5年。

6.4储存的特殊预防措施

该药品不需要任何特殊的储存条件。

6.5容器的性质和内容

在泡罩包装中20,28,30,50,84,98和100膜涂膜片剂(PVC / PE / PVDC / ALU)。

并非所有包装尺寸都可以销售。

6.6特殊处置预防措施及其他处理

没有特殊要求。

7.营销授权持有人

Winthrop Pharmaceuticals UK Limited

一个onslow街

吉尔福德

萨里

gu1 4ys.

英国

交易为:

Winthrop Pharmaceuticals,Po Box 611,Guildford,Surrey,Gu1 4ys

或者

Zentiva,一个Onslow Street,Guildford,Surrey,Gu1 4ys,英国
8.营销授权号码

PL 17780/0340
9.首次授权/续签的日期

2008年11月21日

10.文本修订日期

11/06/2015