此信息适用于健康专业人士使用

1.药品名称

Cardene SR 30

Cardene SR 45

2.定性和定量组成

Nicardipine盐酸盐30毫克

盐酸尼卡地平45 mg

3.药物形式

缓释胶囊

4.临床资料
4.1治疗适应症

治疗轻中度高血压。

4.2机理和管理方法

尼卡地平应与液体一起服用,整个吞下。

成年人

开始剂量:每12小时30毫克,按要求向上滴定。

通常有效剂量:每12小时45毫克(每12小时为30毫克至60毫克)。

单独调整每位患者的剂量。在适当的肺烯Sr的情况下,也可以与β-嵌体和/或利尿剂组合使用。

老年人使用:

起始剂量:每12小时30毫克。用护理向上滴定,因为Nicardipine可能降低这些患者中的舒张压超过舒张压。

孩子们:

尚未建立低出生体重婴儿,新生儿,护理婴儿,婴儿和儿童的安全性和疗效。不推荐在18岁以下的患者中使用Cardene SR。

4.3禁忌症

(1)用于怀孕和哺乳期。

(2)对盐酸尼卡地平或其他二氢吡啶过敏,因为理论上存在交叉反应性风险。

(3)尼卡地平的部分作用继发于后负荷降低,严重的主动脉瓣狭窄患者不应给予该药。这些患者的舒张压降低可能会恶化而不是改善心肌氧平衡。

(4)卡丁不应用于心源性休克、有临床意义的主动脉狭窄和心肌梗死期间或一个月内。

(5)卡丁不应用于心肌梗死的二级预防。

4.4使用时的特别警告和注意事项

当Cardene SR作为单一疗法使用时,建议谨慎避免血压过度下降。如果与利尿剂或受体阻滞剂联合使用,建议仔细滴定SR卡丁。

在心功能下降的患者中,尼卡地平与β受体阻滞剂联合使用时应谨慎。

如果从β-嵌体切换到心肺SR,逐渐减少β-窝剂剂量(优选超过8-10天),因为尼卡里皮线没有防止突然β-阻滞剂戒断的危险保护。

开始治疗后30分钟内或增加剂量后出现缺血性疼痛的患者停用卡丁SR。

缺血性心脏病:

短效二氢吡啶与缺血性心血管事件风险增加有关。

用于充血性心力衰竭或不良心脏储备的患者:

心力衰竭患者的血流动力学研究表明尼卡地平降低后负荷并改善整体血流动力学。在一项研究中,静脉注射尼卡地平降低了严重心力衰竭患者的心肌收缩力,尽管在相同的患者中发现心脏指数和射血分数增加。

由于尼卡地平在严重左心室功能不全和心衰患者中尚未得到广泛的研究,必须考虑到心衰可能会恶化。

用于肝肾功能受损的患者:

由于Cardene受到第一遍代谢的影响,因此肝功能受损或降低肝血流量的患者慎用。患有严重肝病的患者显示出血液水平升高,尼古拉宁的半衰期延长了。在一些肾病患者中也可能升高Cardene血液水平。因此,应在这些患者中单独考虑最低的起始剂量和延伸给药间隔。

在中风(梗塞或出血)后用患者使用:

在向这些患者施用Cardene SR时避免诱导系统性的低血压。

实验室测试:

已经观察到碱性磷酸酶,血清胆红素,SGPT,SGOT和葡萄糖的瞬时升高。面包和肌酐也可能升高。在t中看到超出范围的值3.T4和TSH,缺乏一致的变化表明任何变化都不是药物相关的。

短效尼卡地平治疗可引起血压急剧下降和反射性心动过速,从而引起心脑缺血等心血管并发症。

使用高于其他一些短作用二氢吡啶的推荐剂量的缺血性心脏病治疗缺血性心脏病的死亡率和发病率提高了一些问题。

患有半乳糖不耐受的遗传问题的患者,Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖 - 半乳糖吸收不应该服用这种药。

4.5与其他药品的互动和其他形式的相互作用

细胞色素P450 3A4的抑制剂和诱导剂

尼卡地平由细胞色素P450 3A4代谢。尼卡地平与细胞色素P450 3A4的诱引物(如卡马西平和利福平)或抑制剂(如西咪替丁和西柚汁)同时使用可能会改变尼卡地平的血浆水平。

在使用酶诱导或抑制剂治疗期间以及停药后的临床监测是必需的。

环孢素、他克莫司和西罗莫司:

伴随尼卡丁和环孢菌素,标准虫或西罗莫司的施用导致升高的血浆环孢菌素,标准司或西罗莫司水平。如果需要,应监测环孢菌素,标准杆菌或西罗莫司水平,并且如果需要,应减少免疫抑制剂和/或尼卡丁的剂量。

地高辛

在接受Cardene的患者中建议仔细监测血清高辛水平,因为水平可能增加。

β-障碍物和其他抗高血压药物

Cardene可与β-封闭和其他抗高血压药物组合使用,但应考虑导致姿势低血压导致的添加剂效果的可能性。

Propranolol,双吡酰胺,Warfarin,奎尼丁,萘普生:

这些药物的治疗浓度不会改变在体外尼卡地平的血浆蛋白结合。

芬太尼麻醉:

有报道称芬太尼麻醉期间伴随使用β受体阻滞剂和钙阻断剂出现严重低血压。尽管这种相互作用尚未在临床试验中发现,此类低血压发作应大力采用常规治疗,如静脉输液。

4.6妊娠和哺乳

怀孕

请参阅对抗迹象(第4.3节)。

当Nicardipine在怀孕期间用作毒性毒性时,急性肺水肿(参见第4.8节),特别是在多次妊娠(双胞胎或更多)的情况下,静脉内途径和/或伴随使用β-2激动剂。

哺乳期

由于在母乳中发现尼卡丁,因此在Nicardipine治疗期间必须停止母乳喂养(见第5.3节)。

4.7对驾驶和使用机器的能力的影响

要小心,因为这种药的降压作用可能会引起头晕。

4.8不良影响

大多数是Cardene SR血管扩张效果的预期后果。

报告的最常见的副作用是头痛,水肿外围,热敏和/或冲洗,心悸,恶心和头晕。

临床试验中注意到的其他副作用包括:

心脏疾病

心动过速

与在缺血性心脏病患者中使用其他缓释二氢吡啶一样,心肌梗死的发生已有报道,但不可能将其与缺血性心脏病的自然病程区分开来。

肠道疾病

肠道心烦意乱

牙龈增生

呕吐

一般混乱和管理现场情况

哮喘

肝胆的障碍

肝功能异常

肾脏和泌尿系统疾病

肾功能异常

排尿的频率

神经系统障碍

睡意

失眠

耳鸣

感觉异常

功能障碍

呼吸、胸部和纵隔疾病

呼吸困难

频率:未知

肺水肿*

*妊娠期间使用抗宫缩药物的病例也有报道(见4.6节)

皮肤和皮下组织疾病

红斑

瘙痒

皮疹

血管障碍

低血压

体位性低血压

免疫系统紊乱

过敏反应

频率:未知

调查

肝酶增加

频率:未知

很少有抑郁症、阳痿和血小板减少的报道。

在临床研究和/或销售期间,已经观察到上述上述不良反应。

可疑不良反应报告

在药品获批后报告可疑的不良反应很重要。它允许继续监测药品的利益/风险平衡。医疗保健专业人员应通过黄牌计划(www.mhra.gov.uk/yellowcard)报告任何可疑的不良反应。万博2.0下载苹果

4.9过量

症状包括明显的低血压、心动过缓、心悸、脸红、困倦、意识模糊和言语不清。在实验动物中,过量也可导致可逆性肝功能异常、散发性局灶性肝坏死和进行性房室传导阻滞。

使用常规措施(例如胃灌洗),包括监测心脏和呼吸功能。定位患者以避免脑缺氧。频繁的血压测定是必不可少的。临床表明针对表现出钙入口封闭的影响的患者临床表明。

5.药理性质
5.1药效学特性

作用方式

Cardene是一个有效的钙通道阻挡者。药理学研究表明,在临床上使用时,对心肌核算具有​​最小的阴性肌室效应和标记外周血血管血管的周围脉管系统是高度选择性的。

在轻度至中度高血压患者中,只有定期间隔12小时服用Cardene SR,才能降低血压并在24小时内保持控制。

电生理学的影响

在男性的电生理研究表明,卡丁对正常或电传导系统下降的患者不抑制窦房结功能或房室传导。尼卡地平可略微缩短His-Purkinje系统的不应期,SA的传导时间得到改善。

5.2药代动力学性质

在口服剂量后,Cardene胶囊完全被检测到20分钟的血浆水平。最大血浆水平通常在一个至四小时之间实现。Cardene SR受到可饱和的第一通过代谢,其生物利​​用度略低于Nicardipine的标准胶囊配方(在30mg口服标准胶囊后的约35%)除外,除了60mg剂量。通过当量每日剂量产生的最小血浆水平是相似的。因此,与标准的尼卡丁胶囊相比,Cardene SR因此表现出显着降低了血浆水平的波动。

当卡丁SR与高脂肪膳食一起服用时,血浆水平的波动降低。

卡丁由肝脏广泛代谢;这些代谢物均不具有明显的生物活性。尼卡地平由细胞色素P450 3A4代谢。有关单剂量或每天给药3次连续3天的研究表明,口服或静脉给药后,人的尿液中尼卡地平的恢复率低于0.03%。人尿中最丰富的代谢物是羟基形式的葡萄糖醛酸,它是由n -甲基苄基的氧化裂解和吡啶的氧化形成的。

放射性口服溶液剂量后,60%的放射性在尿液中恢复,35%在粪便中恢复。大部分剂量(> 90%)在给药48小时内恢复。

肾功能不全

对需要血液透析的严重肾功能不全(肌酐清除率< 10 ml/min)、轻度/中度肾功能不全(肌酐清除率10 - 50 mi/min)和正常肾功能不全(肌酐清除率>50 ml/min)患者口服nicardipine SR胶囊45 mg的药代动力学进行了研究。在稳态下,轻度/中度肾功能不全受试者的Cmax和AUC明显高于肾功能正常受试者,清除率明显低于肾功能正常受试者。严重肾功能不全与正常肾功能不全的主要药代动力学参数无显著差异。这些结果与其他口服制剂相似(见4.4节)。

5.3临床前安全数据

请参阅4.6节妊娠和哺乳。尼卡地平已被证明会进入哺乳动物的乳汁中。据报道,在动物实验中,这种药物会被排泄到母乳中。

在妊娠期末端阶段在高剂量施用该药物的动物实验中,报告了胎儿死亡,产量紊乱,体重减轻的增加,并且抑制了产后体重增加的胎儿死亡。

然而,尚未报告对繁殖的毒性。

6.制药细节
6.1辅料列表

淀粉,预胶

镁硬脂酸盐

微晶纤维素

玉米粉

乳糖

甲基丙烯酸丙烯

Cardene SR 30mg.

胶囊壳体

二氧化钛E171

明胶

Cardene SR 45毫克

胶囊壳体

二氧化钛E171

明胶

Infigotine E132.

Cardene SR 30mg.

胶囊壳帽

二氧化钛E171

明胶

Cardene SR 45毫克

胶囊壳帽

二氧化钛E171

明胶

Infigotine E132.

卡丁sr30mg和卡丁sr45mg

油墨:

Shellac(E904)

红氧化铁(E172)

丙二醇

氨溶液

氢氧化钾

6.2不兼容

没有已知的。

6.3保质期

60个月。

6.4储存特别注意事项

避光和防潮。不要在25°C以上储存。

6.5集装箱的性质和内容

泡罩包装为56

泡罩包装14个

100年Securitainers

6.6处理和其他处理的特殊注意事项

不需要特别说明。

管理数据
7.市场营销授权持有者

阿斯特拉制药有限公司

2000 Hillswood驱动器

Chertsey

萨里

KT16 0RS.

联合王国

8.营销授权号码

Cardene SR 30mg - PL 00166/0183

Cardene SR 45mg - PL 00166/0184

9.首次授权/续期授权的日期

1998年7月1日/ 15日2002年7月15日

10.文本修订日期

2017年1月25

11.法律类别

砰的一声