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1.药品名称

盐酸纳曲酮膜包衣片50 mg

2.定性和定量组成

每片包膜片含有50mg盐酸纳曲酮。

一个薄膜片剂含有126.8毫克乳糖水合物。

有关完整的赋形符列表,请参见第6.1节。

3.制药形式

薄膜涂膜。

胶囊状,米色薄膜片,每边有破痕。

4.临床资料
4.1治疗适应症

作为一种综合治疗方案的附加治疗,包括对阿片类药物依赖的解毒患者的心理指导。(见4.2及4.4)

4.2机理和管理方法

成人使用

给药方式-口服少量液体。

盐酸纳曲酮治疗应由合适的合格医生发起和监督。

盐酸戊酮的初始剂量应为25毫克(半片剂),然后是每天通常剂量的片剂(= 50mg Naltrexone盐酸盐)。

为提高依从性,可修改给药方案:周一、周三各2片(= 100mg盐酸纳曲酮),周五各3片(= 150mg盐酸纳曲酮)。

漏服的剂量可通过每天1片直至下一次常规给药来控制。

盐酸纳曲酮给阿片类药物依赖者可引起危及生命的戒断症状。疑似使用或对阿片类药物上瘾的患者必须进行纳洛酮激发试验(见4.4),除非能证实患者在开始使用盐酸纳曲酮治疗前7-10天(尿检)没有服用任何阿片类药物。

没有标准治疗持续时间被称为盐酸纳曲酮是一种辅助治疗和阿片类药物依赖性患者的全部恢复过程,也接受心理指导,是单独变化的。应考虑三个月的初始期限,但可能需要长时间的管理。

盐酸纳曲酮不会引起心理或生理依赖性。在长期治疗中,其阿片类拮抗剂活性没有衰减。

用于儿童和青少年(18岁以下)

由于缺乏18岁以下儿童和青少年的临床资料,不宜使用盐酸纳曲酮。儿童的安全使用尚未确定。

在老年人使用

关于盐酸纳曲酮用于老年患者适应证的安全性和有效性的数据尚不充分。

4.3禁忌症

-对活性物质盐酸纳曲酮或第6.1节中列出的任何赋形剂过敏。

-严重肾功能损害

-严重肝损伤

- 急性肝炎

-阿片类药物依赖患者由于可能出现急性戒断综合征而无法戒毒。

-目前滥用阿片类药物并有急性戒断症状的患者。

-盐酸纳洛酮服用后出现戒断症状的患者。

-阿片类药物尿检呈阳性的患者。

4.4使用时的特别警告和注意事项

高剂量阿片类药物摄入,同时盐酸纳曲酮治疗,可导致危及生命的阿片类药物中毒的呼吸和循环损伤。这种对阿片类药物的反应可以在盐酸纳曲酮治疗后更大。

因此,建议使用纳洛酮激发试验来检测阿片类药物的使用情况;纳洛酮引起的戒断综合征比盐酸纳曲酮引起的戒断综合征持续时间短。

推荐的操作步骤如下:

静脉注射挑衅

静脉注射0.2毫克纳洛酮

-如果30秒后无不良反应发生,可进一步静脉注射0.6 mg纳洛酮。

患者应连续观察30分钟,以发现任何脱瘾症状的迹象。

如果出现戒断的任何症状,不得进行纳伦酮盐酸纳氏菌。如果测试结果为负,则可以启动治疗。如果有任何疑问,不存在患者,可以使用1.6mg的剂量重复攻击。如果在此之后没有发生反应,则可以向患者施用25mg纳氏萘酮盐酸盐。

对于有明显戒断症状或阿片类药物尿检阳性的患者,不应进行盐酸纳洛酮激发试验。

肝损害在阿片类药物依赖患者中并不少见。肝功能检查异常也有报道的肥胖和老年患者服用盐酸纳曲酮而没有药物滥用的历史。盐酸纳曲酮经肝脏广泛代谢,主要以尿液排出。因此,对肝肾功能受损的患者用药时应谨慎。在治疗前和治疗期间都应进行肝功能检查。

如果盐酸纳曲酮用于阿片类药物依赖患者,可能会迅速出现戒断综合征:第一个症状可在5分钟内出现,最后一个症状可在48小时后出现。戒断症状的治疗是有症状的。

紧急需要止痛药时,可给予非阿片类镇痛。

必须警告患者不要在盐酸纳曲酮治疗期间同时使用阿片类药物(例如,咳嗽药物中的阿片类药物,治疗普通感冒的对症药物中的阿片类药物,或抗腹泻药物中含有的阿片类药物,等等)(见第4.3节)。如果患者需要阿片类药物治疗,例如紧急情况下的阿片类镇痛或麻醉,达到预期治疗效果所需的阿片类药物可能比正常情况下要大。在这些情况下,呼吸抑制和循环效应将更加深刻和持久。与组胺释放有关的症状(出汗、瘙痒等皮肤和粘膜等表现)也更容易表现出来。在这种情况下,病人需要特别的注意和照顾。

应警告患者,试图通过给大剂量阿片类药物来克服封锁可能会在停止盐酸纳曲酮效应后导致急性阿片类药物过量,可能有致命的后果。

盐酸纳曲酮治疗后患者可能对含阿片类药物更敏感。manbetx登录网页

患有半乳糖不耐受、乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良等罕见遗传性问题的患者不应服用此药。

4.5与其他药品的相互作用及其他形式的相互作用

没有相互作用的研究。盐酸纳曲酮是否影响其他物质的代谢尚不清楚。同时给予治疗指标狭窄的药物必须谨慎。体外研究表明,盐酸纳曲酮及其主要代谢物6-β-纳曲醇均不经人CYP450酶代谢。因此,盐酸纳曲酮的药代动力学不太可能受到抑制和/或诱导CYP450酶的物质的影响。嗜睡和嗜睡的病例报告已报告后,同时给纳曲酮盐酸盐和硫利达嗪。

必须警告患者在盐酸纳曲酮治疗期间使用阿片类药物(见4.4节)。

目前还没有发现盐酸纳曲酮与酒精之间的相互作用。

4.6生育、妊娠和哺乳

怀孕:

目前尚无妊娠期使用盐酸纳曲酮的临床资料。来自动物研究的数据显示了生殖毒性(见5.3节)。这些数据不足以建立临床相关性。对人类的潜在风险是未知的。盐酸纳曲酮应该只给孕妇,当判断,在主治医生的潜在利益超过可能的风险。

哺乳期:

盐酸纳曲酮在哺乳期的应用尚无临床资料。目前尚不清楚是盐酸纳曲酮还是6- β -纳曲索分泌于人的母乳中。治疗期间不建议母乳喂养。

4.7对驾驶和使用机器能力的影响

在执行诸如驾驶汽车或操作机械等具有潜在危险的任务时,奥匹酮可能损害智力和/或身体能力。

4.8不良影响

以下不良影响按系统器官类别及其发生频率进行排序:

非常常见(≥1/10)

普通(≥1/100至< 1/10)

不常见(≥1/1.000至< 1/100)

罕见(≥1/10.000至< 1/1.000)

非常罕见(< 1/10.000)

MedDRA系统器官类

症状

神经系统紊乱

很常见的

头疼

睡眠障碍

不安

紧张

常见的

头晕

瑟瑟发抖

增加蒸腾

眩晕

罕见的

语言障碍

非常罕见的

颤抖

肠胃失调

很常见的

腹部疼痛

腹部绞痛

恶心想吐

呕吐物的倾向

常见的

腹泻

便秘

肝胆的障碍

罕见的

肝脏疾病

肌肉骨骼和结缔组织疾病

很常见的

关节和肌肉疼痛

现场秩序混乱,管理状况不佳

很常见的

虚弱

常见的

缺乏兴趣

眼睛疾病

常见的

增加了流泪

呼吸、胸部和纵隔疾病

常见的

胸部疼痛

肾脏和泌尿系统疾病

常见的

尿潴留

皮肤和皮下组织紊乱

常见的

皮疹

非常罕见的

生殖系统和乳房疾病

常见的

延迟射精

能力下降

精神疾病

常见的

焦虑

提高能源

失望

易怒

情绪波动

罕见的

抑郁症

自杀意念

自杀未遂

非常罕见的

搅动

兴奋

幻觉

血液和淋巴系统疾病

非常罕见的

特发性血小板减少性紫竹

可疑不良反应报告

在药品获批后报告可疑的不良反应很重要。它允许继续监测药品的利益/风险平衡。医疗保健专业人员应通过黄牌计划(www.mhra.gov.uk/yellowcard)报告任何可疑的不良反应。万博2.0下载苹果

4.9过量

症状

盐酸纳曲酮过量患者的临床经验有限。在连续7天每天服用800毫克的志愿者中,没有证据表明有毒性。

治疗

在过量的情况下,患者应监测和治疗的症状,在一个密切监督的环境。

5.药理性质
5.1药效学性质

药物治疗组:阿片类药物拮抗剂

ATC代码:N07BB04

纳伦酮盐酸盐是一种口腔有效的,长的特异性阿片类药物拮抗剂,其性能仅是最小的激动活性。它通过与主要位于中央和周边神经系统的受体的立体特异性竞争来作用。

纳伦酮盐酸盐竞争地与这些受体结合,并阻止进入外源给药的阿片类药物。

盐酸纳曲酮治疗不会导致身体或精神依赖。阿片类药物拮抗作用无耐受性。

盐酸纳曲酮50mg薄膜片剂可降低复发风险,支持戒断阿片类药物。

盐酸纳葡萄酒盐酸葡萄球菌50毫克膜涂膜是一种非厌恶治疗,并且在阿片类药物摄入后不会引起反应。因此,它不会引起二硫氨酸型反应。

5.2药代动力学性质

盐酸纳曲酮50mg薄膜片剂的有效成分盐酸纳曲酮是一种特殊的阿片类拮抗剂。口服盐酸纳曲酮可迅速完全从胃肠道吸收。肝脏代谢很大程度上发生(首过效应),大约一小时内血浆浓度达到峰值。它的表观分布体积很大,21%的吸收剂量与血浆蛋白结合。

盐酸纳曲酮基本羟基化为主要活性代谢物6- β -纳曲醇,少量羟基-3-甲氧基-6- β -纳曲醇。

盐酸纳曲酮的血浆半衰期约为4小时,平均血液水平为8.55ng / ml,并且Plasmaprotein结合为21%。6-Beta-Naltrexol的等离子体半衰期为13小时。

药品主要由肾脏排泄。大约60%的口服剂量在48小时内以葡萄糖醛酸化的6- β -纳曲索和纳曲酮盐酸盐排出。

5到10倍的血浆浓度盐酸纳曲酮已被报道在肝硬化患者。

盐酸纳曲酮在特殊患者组(儿童、老年人和肾损害患者)的药代动力学尚无资料。建议在这些患者中使用盐酸纳曲酮时谨慎(另见4.2)。

5.3临床前安全性数据

基于对安全性、药理学、重复剂量毒性、遗传毒性和致癌潜力的常规研究,临床前数据显示对人类没有特殊危害。

然而,有一些证据表明增加剂量会导致肝毒性,因为在治疗性和更高剂量的人体中已经发现了可逆的肝酶增加(见第4.4和4.8节)。

盐酸纳曲酮(100 mg/kg)使大鼠假孕率显著升高。已交配雌鼠的受孕率也有所下降。这些观察结果与人类生育能力的相关性尚不清楚。

盐酸纳曲酮已被证明在大鼠和兔子中有胚胎杀灭作用,剂量大约是人类治疗剂量的140倍。大鼠妊娠前及妊娠全期给予100mg /kg盐酸纳曲酮,家兔器官发生期给予60mg /kg盐酸纳曲酮,均证实了上述作用。

6.制药细节
6.1辅料列表

平板电脑核心

乳糖一水

粉状纤维素

Crosprovidone

微晶纤维素

二氧化硅胶体无水

硬脂酸镁

薄膜外套:Opadry 31f 27245米色

乳糖一水

Hypromellose

二氧化钛(E171)

聚乙二醇4000氧化

黑氧化铁(E172)

氧化铁红(E172)

黄色氧化铁(E172)

6.2不兼容

不适用。

6.3保质期

3年。

6.4储存特别注意事项

不要在25°C以上储存。

保存在原来的包装。

6.5集装箱的性质和内容

包装尺寸:7,14,28,30和56片,PCV / PVDC泡罩涂有储存在外纸箱中的铝箔。

并不是所有的包装尺寸都可以上市销售。

6.6处理和其他处理的特殊注意事项

没有特殊要求。

7.市场营销授权持有者

孤儿制药公司

Wilhelminenstrasse 91 / 2 f

1160维恩

奥地利

8.营销授权号码

PL 21344/0002

9.首次授权/续期授权的日期

首次授权日期:2010年6月14日

10.订正案文的日期

08/11/2017